히스타민 h2 수용체 차단제

H 차단제 ₂ -히스타민 수용체는 H를 차단하는 약물입니다. ₂ -위 점막의 벽 세포의 히스타민 수용체 (위 점액의 분비가 동반 됨) 및 항 궤양 효과를 갖는다.

이 그룹 블록의 약물 N ₂ -위 점막의 벽 세포의 히스타민 수용체로 항 궤양 효과가있다.

자극 H ₂ -히스타민 수용체는 히스타민의 영향하에 세포 내 cAMP의 증가에 의해 유발되는 위액 분비 증가를 동반한다.

블로커 H의 사용 배경 ₂ -히스타민 수용체는 위산 분비에서 감소한다.

라니 티딘은 염산의 기초 및 자극 된 히스타민, 가스트린 및 아세틸 콜린 (보다 적게는) 분비를 억제한다. 위 내용물의 pH를 높이고 펩신의 활성을 감소시킵니다. 단일 용량으로 약물의 지속 시간은 약 12 ​​시간입니다.

Famotidine은 히스타민, 가스트린, 아세틸 콜린에 의한 염기성 및 자극 염산 생성을 억제합니다. 펩신 활동을 감소시킵니다.

시메티딘은 염산의 히스타민 - 매개 및 기저 분비를 억제하고 카바 콜린 생산에 약간 영향을 미친다. 펩신 분비를 억제합니다. 섭취 후 1 시간 후에 치료 작용이 나타나며 4-5 시간 지속됩니다.

구강 투여 후 라니티딘은 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 최대 농도는 150 mg의 복용 후 2 ~ 3 시간 내에 도달합니다. 약물의 생체 이용률 - 간을 통한 "1 차 통과"효과로 약 50 %. 식사는 흡수 정도에 영향을 미치지 않습니다. 혈장 단백질 결합 - 15 %. 태반 장벽을 통과합니다. 약 1.4 l / kg의 약물 분배량. 반감기는 2-3 시간입니다.

Famotidine은 소화관에 잘 흡수됩니다. 혈장 내 최대 약물 농도는 경구 투여 후 2 시간 후에 측정됩니다. 혈장 단백질에 결합하는 것은 약 20 %입니다. 소량의 약물이 간에서 대사됩니다. 대부분의 배설물은 소변에서 변하지 않았습니다. 2.5에서 4 시간 반감기.

경구 투여 후 cimetidine은 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 생체 이용률은 약 60 %입니다. 약물의 반감기는 약 2 시간이며 혈장 단백질에 결합하는 것은 약 20-25 %입니다. 주로 소변에서 변하지 않게 배설되며 (60-80 %), 간에서 부분적으로 대사됩니다. 시메티딘은 태반 장벽을 통과하여 모유에 침투합니다.

• 위궤양 및 / 또는 십이지장 궤양의 예방 및 치료
• 졸 링거 - 엘리슨 증후군.
• 부식성 역류성 식도염.
• 수술후 궤양 예방.
• 비 스테로이드 성 소염제 사용과 관련된 위장관의 궤양 성 병변.

• 과민.
• 임신
• 수유.

조심해서,이 그룹의 약은 다음과 같은 임상 상황에서 처방됩니다 :

• 간 기능 부전.
• 신부전.
• 아이들의 나이.

• 중추 신경계의 측면에서 :
  • 두통
  • 현기증.
  • 피곤한 느낌
• 소화관에서 :
  • 마른 입.
  • 식욕 감퇴
  • 구토.
  • 복통.
  • 방귀.
  • 변비
  • 설사
  • 간 전이 효소 활성이 증가했습니다.
  • 급성 췌장염.
• 심혈관 계 이후 :
  • 서맥.
  • 혈압 감소.
  • 방실 차단.
• 조혈 시스템에서 :
  • 혈소판 감소증.
  • 백혈구 감소증
  • 판시티니아.
• 알레르기 반응 :
  • 피부 발진.
  • 가려움.
  • 혈관 부종.
  • 아나필락시스트 쇼크.
• 감각에서 :
  • 숙박 시설의 마비.
  • 흐릿한 시각적 인식.
• 생식 기관 :
  • 여성형 유방.
  • 무월경.
  • 성욕 감소.
  • 발기 부전.
• 기타 :
  • 탈모증.

이 약물 군을 사용하기 전에 위와 십이지장의 악성 종양의 존재를 배제 할 필요가 있습니다.

이 그룹의 약물 치료에 대한 배경으로,주의 집중과 정신 운동 속도의 증가가 필요한 잠재적으로 위험한 활동에 참여하는 것을 삼가해야합니다.

H 차단제의 심장 독성 영향 위험 ₂ -히스타민 수용체는 심장 질환, 손상된 간 및 / 또는 신장 기능을 가진 환자에서 급속 정맥 내 투여 및 고용량의 사용으로 상승한다.

치료 중 위 점막을 자극하는 음식, 음료 또는 약물을 복용하지 마십시오.

라니티딘은 포르피린의 급성 발작을 일으킬 수 있습니다.

Famotidine과 cimetidine은 알레르기 피부 검사를 시행 할 때 위음성 결과를 초래할 수 있습니다.

75 세 이상의 환자는이 약물 군 (특히 시메티딘)의 용량을 조정해야합니다.

약리학 적 그룹 - H₂-항히스타민 제

설명

H₂-항히스타민 제는 펩신뿐 아니라 정수리 세포에 의한 염산 생성을 억제합니다. 히스타민 H 여기₂-수용체는 담즙 분비뿐만 아니라 모든 소화기, 타액선, 위 및 포자체 유사 분비선의 자극을 동반합니다. 그러나 염산을 생성하는 위의 벽 세포가 가장 활동적입니다. 이 효과는 주로 cAMP (H₂-위 수용체는 유리 염소 및 수소 이온의 형성에 관여하는 탄산 탈수 효소의 활성을 증가시키는 아데 닐 레이트 시클 라제와 관련된다.

현재 위궤양 및 십이지장 궤양의 치료는 널리 사용되고있다.₂-위장의 분비를 억제하는 항히스타민 제 (ranitidine, famotidine 등) (히스타민에 의해 자발적으로 자극 됨)뿐만 아니라 펩신 분비를 감소시킵니다. 또한, 그들은 히스타민의 작용을 차단하기 때문에 면역 과정에 영향을 미치고 염증 매개체의 방출과 비만 세포와 호염기구의 알레르기 반응을 감소시킵니다. 화합물의이 그룹에있는 더 발달은 히스타민 N를 위해 더 선택적인 발견에 겨냥됩니다₂-최소한의 부작용을 가진 수용체 물질.

히스타민 수용체의 H2- 차단제

히스타민 수용체의 H2- 차단제 (영어 H₂-수용체 길항제) - 위장관의 산 관련 질환 치료 용 약물. H2 차단제의 작용 메커니즘은 N 차단₂- 위 점막의 안대기의 수용체 (히스타민이라고도 함) 및 염산의 위 내강으로의 생성 및 흐름의 이유로 이러한 감소. 항 궤양 약을 참고하십시오.

H2 차단제의 종류

A02BA 차단기 H₂-히스타민 수용체
A02BA01 시메티딘
A02BA02 라니티딘
Famotidine A02BA03
A02BA04 니 자티 딘
A02BA05 니 페로 티 딘
A02BA06 록 사티 딘
A02BA07 라니 티딘 비스무트 시트 레이트
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 다른 약물과 함께 시메티딘
다른 약물과 함께 A02BA53 파 모티 딘

2009 년 12 월 30 일 러시아 연방 정부 (Government of December 30, 2009) 제 2135-p 호에는 다음과 같은 H2- 히스타민 수용체 차단제가 필수 및 필수 약품 목록에 포함되어 있습니다.

• ranitidine - 정맥 내 및 근육 내 투여 용 용액; 주사; 코팅 된 정제; 필름 코팅 정제
• 파 모티 딘, 정맥 투여 용 용액을 제조하기위한 동결 건조물; 코팅 된 정제; 필름 코팅 정제.

H2- 차단제 히스타민 수용체의 역사

H2- 히스타민 수용체 차단제의 역사는 James Black의지도하에 1972 년 히스타민과 구조가 유사한 수많은 화합물이 합성되어 초기 어려움을 극복하고 영국의 Smith Kline 프랑스 연구소에서 조사되었을 때 시작되었습니다. 전임상 단계에서 확인 된 효과적이고 안전한 화합물을 임상 시험으로 옮겼습니다. 첫 번째 선택적 H2 차단제 burimamide는 효과가 충분하지 않았습니다. 부리 마 미드의 구조는 다소 변형되었고보다 활성 인 메디아 아미드가 얻어졌다. 이 약물의 임상 연구는 좋은 효능을 보였으 나 의외로 높은 독성을 나타내어 과립구 감소증의 형태로 나타났습니다. 더 많은 노력으로 시메티딘이 만들어졌습니다. 시메티딘은 성공적으로 임상 시험을 통과했으며 1974 년 최초의 H2 수용체 차단제로 승인 받았다. 그것은 위장학에서 혁명적 인 역할을 해 현기증의 수를 크게 줄였습니다. 이 발견을 위해 James Black은 1988 년에 노벨상을 수상했습니다. 그러나 H2 차단제는 염산 생산에 관련된 메커니즘의 일부에만 영향을 미치기 때문에 염산 생산 차단에 대한 완전한 통제를하지 않습니다. 그들은 히스타민에 의해 유발 된 분비를 감소 시키지만, 가스트린 및 아세틸 콜린과 같은 분비 자극제에는 영향을 미치지 않습니다. 이것은 부작용뿐 아니라 취소시 산 반동 (acid rebound)의 영향으로 위장의 산성도를 낮추는 신약 연구에 초점을 맞춘 약리학 자 (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

오른쪽의 그림 (AV Yakovenko)은 위장에서 염산의 분비 조절 메커니즘을 개략적으로 보여줍니다. 파란색은 덮개 (정수리) 세포를, G는 가스트린 수용체를, H₂ - 히스타민 수용체, M₃ - 아세틸 콜린 수용체.

H2 차단제 - 비교적 오래된 약물

모든 약리학 적 매개 변수 (산 억제, 작용 지속 시간, 부작용 수 등)의 H2 차단제는 현대적인 약물 종류 인 양성자 펌프 억제제보다 열등하지만 (경제적 및 유전 적 특성으로 인해) 많은 환자에서, 일부는 (주로 파 모티 딘, 덜 라니티딘) 임상 적으로 사용됩니다.

위장에서 염산 생성을 감소시키는 항 정신 박약 제제 중 현재 임상 실습에 두 가지 부류가 사용됩니다. H₂-히스타민 수용체 차단제 및 프로톤 펌프 억제제를 포함한다. H₂-차단제는 tachyphylaxis (반복 투여시 약물의 치료 효과 감소) 효과가 있지만 양성자 펌프 억제제는 그렇지 않습니다. 따라서, 장기간의 치료에는 양성자 펌프 억제제를 추천 할 수 있으며, H₂-차단제는 그렇지 않습니다. tachyphylaxis H의 발생 메커니즘₂-차단제는 내인성 히스타민의 형성을 증가시키는 역할을하며, H₂-히스타민 수용체. 이 현상의 출현은 치료 시작 후 42 시간 이내에 관찰됩니다. H₂-차단제 (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

궤양 성 위 십이지장 출혈 환자의 치료에서 H₂-차단제는 권장하지 않으므로 양성자 펌프 억제제를 사용하는 것이 좋습니다 (러시아 외과 의사 협회).

H 저항₂-차단제

히스타민 H2 수용체 차단제와 프로톤 펌프 억제제를 모두 처방 할 경우 1-5 %의 환자가이 약물에 대해 완전한 내성을 갖습니다. 이 환자들에서 위산의 pH를 모니터링 할 때 위 내산성 수준의 유의 한 변화는 관찰되지 않았다. 제 2 군 (ranitidine) 또는 제 3 세대 (famotidine)의 H2 히스타민 수용체 차단제 또는 일부 양성자 펌프 억제제 그룹의 약물 그룹에 대해서만 저항성이 있습니다. 약물 저항으로 복용량을 늘리는 것은 일반적으로 결정적이지 않으며 다른 유형의 약물 (Rapoport IS 등)으로 대체해야합니다.

H2- 히스타민 수용체 차단제 (Storonova OA, Trukhmanov AS)에 저항성이있는 환자의 위장 체 pH 그램

H2 차단제의 비교 특성

H2 차단제의 일부 약동학 적 특성 (S.V. Belmer and others) :

H2 차단제 - 히스타민 수용체

블로커 H₂-히스타민 수용체는 벽 세포에서 히스타민의 작용을 방해하여 그들의 분비 활동을 낮춘다. 그들은 분비를 억제하고, 궤양의 치유를 촉진하고, 밤낮의 통증을 제거하고, 지혈 작용을합니다. H 적용_2- 위장 및 십이지장 궤양의 히스타민 차단제, 소화 기계 식도염, 위염 등 3 세대의 차단제 H₂-히스타민 수용체 :

1 - 시메티딘 (histodil, tagamet)은이 그룹의 1 세대 약물입니다. 하루에 3-4 번 또는 하루에 두 번 (아침과 저녁) 배정하십시오. 바람직하지 않은 부작용 : 두통, 피로, 졸음, 피부 발진. 그것은 남성에게 유방 기능 저하 및 여성형 유방을 일으킬 수있는 항 안드로겐 활동을 가지고 있습니다 (유방 확대). 미세 소체 간 효소를 억제하므로 간에서 대사되는 많은 약물의 작용을 강화시킬 수 있습니다. 장기간 사용하면 백혈구 감소증을 유발할 수 있습니다. 점차적으로 취소해야합니다. 임신, 수유, 14 세 미만의 어린이는 금기로 신기능 장애와 간 기능이 악화되었다.

도 24 염산 위액 분비를 감소시키는 작용제의 작용 기작

2 - 라니티딘 (gistak, zantak, ranisan, zantin) - 제 2 세대 차단제 H 대표₂-히스타민 수용체. 그것은 염산의 분비에 대한보다 현저한 억제 효과를 가지며 거의 부작용을 일으키지 않습니다. 드물게 두통, 피로, 설사 또는 변비가 관찰되었습니다. 하루에 1-2 번 할당하십시오.

3 - 파 모티 딘 (quamel, famocide, ulfamid, famo)는 ranitidine보다 더 활동적이며 더 오래 지속되며 3 세대 약물입니다. 그것을 밤에 지정하십시오. 그것은 거의 부작용을 일으키지 않으며 항 안드로겐 성 효과가 없으며 미세 소체 효소에도 영향을 미치지 않습니다.

양성자 펌프 차단제 (H + K + - ATPase)

분비 자극 (히스타민, 가스트린, 아세틸 콜린 및 기타 요인)의 자극을위한 전반적인 최종 경로는 수소 이온에 대한 칼륨 이온 교환의 에너지 의존 메커니즘 (펌프)을 사용하여 벽 세포의 외막 수준에서 구현됩니다. 이를 위해 막에는 특정 H + K + -ATPase가 있으며 이는 HCl 생산뿐만 아니라 K + 이온의 혈액 유입을 제공합니다 (그림 25). H + K + -ATPase 억제제는 점막 벽 세포의 양성자 펌프를 비가 역적으로 차단하여 분비 막을 통한 염산의 방출을 억제합니다.

도 4 25 위벽의 벽 세포의 양성자 펌프 (H + K + ATPase)에 대한 오메프라졸 대사 물의 억제 효과

관계가 돌이킬 수 없기 때문에 효소 활성의 회복은 4-5 일 내에 새로운 부분의 합성으로 인해 천천히 발생합니다. 따라서 펌프 봉쇄의 안정적이고 오래 지속되는 효과. 이 자금은 심각한 유출 소화 궤양에 사용됩니다.

이 약물 그룹에는 오메프라졸 (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), 란소프라졸 (lansocap, 란 살콜), 라베 프라 졸 (pariet)은 자극의 성질에 관계없이 염산의 분비를 감소시키는 뚜렷한 항 분제 효과를 나타낸다. 그것은 위궤양과 십이지장 궤양에 매우 효과적입니다. 그것은 프로 드럭입니다. 그것의 대사 산물은 효소와 능동적으로 연관되어있다. 하루, 아침 또는 저녁에 1 시간 안에 배정하십시오. 부작용은 드물다. 메스꺼움, 현기증, 알레르기 반응.

그들은 때로는 미주 신경의 음색이 증가 된 위궤양의 치료에 사용됩니다. 치료 과정에서이 그룹의 약물은 수많은 부작용 (빈맥, 구강 건조, 시력 장애, 소변 장애, 변비)을 나타내므로 아트 로핀과 같은 비 선택적 M- 항콜린 제제는 현재 사용되지 않습니다.

피렌 제핀 (gastrozepin, gastril)은 선택적 차단제 M₁- 위 세포 콜린성 수용체. LS는 염산과 펩신의 분비를 더 뚜렷하게 억제하여 점막의 혈액 순환을 개선합니다. 원치 않는 부작용은 덜 두드러집니다.

H2 차단제 히스타민 수용체

히스타민 수용체 H2 차단제는 위장관의 산 - 의존성 질환의 치료에 주된 작용을하는 약물이다. 대부분의 경우,이 약물 군은 궤양의 치료와 예방을 위해 처방되었습니다.

H2- 차단제의 작용 메커니즘 및 사용 적응증

Histamine (H2) 세포 수용체는 위 벽 안쪽의 막에 있습니다. 이들은 신체의 염산 생성에 관여하는 정수리 세포입니다.

그것의 과량 농도는 소화 기관의 기능에있는 방해를 일으키는 원인이되고 궤양에지도한다.

H2 차단제에 함유 된 물질은 위액 생성 수준을 감소시키는 경향이 있습니다. 그들은 또한 기성품 인 산을 억제하는데, 그 생산은 식량의 소비에 의해 유발된다.

히스타민 수용체를 차단하면 위액의 생성을 감소시키고 소화 시스템의 병리 현상에 효과적으로 대처할 수 있습니다.

행동과 관련하여, H2 차단제는 다음과 같은 조건을 위해 처방됩니다 :

• 궤양 (위와 십이지장 모두);
• 스트레스 성 궤양 - 심한 신체 질환으로 야기 됨.

나열된 진단 각각에 대한 H2- 항히스타민 제 투여 량과 투여 기간은 개별적으로 처방됩니다.

H2 수용체 차단제의 분류 및 목록

조성물의 활성 성분에 따라 5 세대의 약물 H2 차단제를 할당하십시오.

• 나는 세대 - 활성 성분 cimetidine;
• II 세대 - 활성 성분 ranitidine;
• III 세대 - 활성 물질 파 모티딘;

일차적으로 부작용의 심각성과 강도가 다른 세대의 의약품 간에는 상당한 차이가 있습니다.

H2 차단제 나 세대

제 1 세대의 일반적인 H2- 항히스타민 제제의 상호명 :

Histodil. 염기 및 히스타민 유발 염산 생산을 낮 춥니 다. 주요 목적 : 소화성 궤양의 급성기 치료.

긍정적 인 효과와 함께이 그룹의 의약품은 그러한 부정적인 현상을 유발합니다.

• 식욕 부진, bloating, 변비 및 설사;
• 약물 대사에 관여하는 간 효소의 생산 억제;
• 간염;
• 심장 질환 : 부정맥, 저혈압;
• 중추 신경계의 일시적 장애 - 노인과 특히 심각한 상태의 환자에서 가장 자주 발생합니다.

많은 심각한 부작용으로 인해 1 세대의 H2 생성 차단제는 실제로 임상에서 사용되지 않습니다.

더 일반적인 치료 옵션은 H2 차단제 히스타민 II 및 III 세대의 사용입니다.

H2- 차단제 II 세대

마약 ranitidine의 목록 :

Gistak. 소화성 궤양으로 지명되고, 다른 항 궤양 약과 함께 사용될 수 있습니다. Gistak은 역류를 예방합니다. 효과 지속 기간 - 1 회 복용 후 12 시간.

ranitidine의 부작용 :

• 두통, 현기증, 정기적 인 의식 흐림;
• 간 테스트 점수의 변화;
• 서맥 (심장 근육의 수축 빈도 감소);

임상 실습에서, 시체에 의한 ranitidine의 내약성은 시메티딘 (제 1 세대 약물)의 내약성보다 우수함이 주목된다.

III 세대 H2 차단제

H2 항히스타민 제 III 세대의 이름 :

궤양. 그것은 음식 섭취, 위 팽창, 가스트린, 카페인 및 부분적으로 아세틸 콜린의 효과에 의해 자극되는 것을 포함하여, 염산 생성의 모든 단계에 억제 효과를 갖는다. 행동 지속 기간 - 12 시간에서 며칠 동안, 보통 약물은 하루에 2 회 또는 1 회 이상 처방되기 때문에.

파 모티 딘의 부작용 :

• 식욕 상실,식이 장애, 맛 변화;
• 피로와 두통;
• 알레르기, 근육통.

신중히 연구 된 H-2 차단제 중에서 파 모티 딘은 가장 효과적이고 무해한 것으로 간주됩니다.

H2 차단제 IV 세대

상품명 H2- 차단제 히스타민 IV 세대 (니자 티 딘) : Axid. 염산의 생산을 억제하는 것 외에도, 펩신의 활성을 상당히 감소시킵니다. 급성 장 또는 위궤양 치료에 사용되며 재발 방지에 효과적입니다. 위장관의 보호 메커니즘을 강화하고 궤양 부위의 치유를 촉진합니다.

Axida를 복용하는 동안의 부작용은 거의 없습니다. 효과면에서 nizatidine은 파 모티 딘과 동등합니다.

H2 차단제 V 세대

Roxatidine의 상표명 : Roxane. roxatidine이 고농도이기 때문에 염산 생성을 현저하게 억제합니다. 활성 물질은 소화관 벽에서 거의 완전히 흡수됩니다. 음식과 제산제를 동시에 섭취하면 Roxane의 효과가 감소하지 않습니다.

이 약은 극히 드물고 부작용이 적습니다. 동시에, 3 세대 약물 (파 모티 딘)과 비교하여보다 낮은 산 - 억제 활성을 나타낸다.

H2- 히스타민 차단제의 사용 및 투여 특징

이 그룹의 준비는 질병의 진단 및 발달 정도에 따라 개별적으로 처방됩니다.

치료의 투약량과 지속 기간은 H2 차단제 그룹이 치료에 가장 적합한 지 여부에 따라 결정됩니다.

동일한 조건에서 신체 내로 들어가면 서로 다른 세대의 약물의 활성 성분이 위장관에서 서로 다른 양으로 흡수됩니다.

또한 모든 구성 요소의 성능이 다릅니다.

프로 - Gastro

소화 시스템의 질병... 당신이 그들에 대해 알고 싶은 모든 것을 말해 봅시다.

H2- 히스타민 수용체 차단제 : 약물, 장단점

위의 점막, 또는 오히려 그 바닥과 몸의 영역은 특별한 세포로 구성됩니다 - 정수리, 또는 정수리. 이것들은 선 세포입니다. 그 주요 기능은 염산 생산입니다. 그들이 정상적으로 기능한다면, 염산은 필요한만큼 생성됩니다. 그 양이 소화 기계의 필요량을 초과하면 위 점막과 식도에 염증이 생기고 (위염, 식도염이 발생 함), 침식과 궤양이 형성되고 환자는 가슴 앓이, 위장 통증 및 기타 여러 가지 불쾌한 증상을 겪습니다.

이러한 모든 증상을 없애기 위해서는 생성되는 염산의 양을 줄여야합니다. 이를 위해 H2- 히스타민 수용체 차단제를 포함하여 다른 그룹의 약물을 사용할 수 있습니다. 이 수용체가 있다는 사실, 약의 작용 방법, 적응증, 금기 사항,이 약리학 그룹의 주요 대표자는 우리의 기사에서 논의 될 것입니다.

행동 메커니즘, 효과

H2- 히스타민 수용체는 위 점막의 안대기 세포를 포함하여 소화계의 많은 땀샘에 위치하고 있습니다. 그들의 흥분은 담즙의 분비에 기여하는 타액선, 위와 췌장의 땀샘의 자극으로 이어진다. 염산 생성을 담당하는 위 세포는 다른 것들보다 훨씬 더 활성화됩니다.

H2- 히스타민 수용체 차단제는 그들의 기능을 손상시키고 특히 밤에 정수리 세포에 의한 염산 생성을 감소시킵니다. 또한, 그들은 :

• 위 점막에서 혈류를 자극한다.
• 점액 성 중탄산염 세포의 세포 합성을 활성화한다.
• 펩신 합성을 억제한다.
• 점액 형성 및 프로스타글란딘 분비를 자극합니다.

시체에서 행동하는 법

• 일반적으로이 그룹의 준비는 소장 초기 부분에 잘 흡수됩니다.
• H2- 히스타민 차단제의 기능은 제산제 및 수크랄 레이트와 동시에 복용 할 때 약간 감소합니다.
• 신체의 목표 (즉, 실제 라이닝 세포)는 내부에서 섭취하는 약물의 전체 용량에 의해 달성되는 것이 아니라 일부만 (약리학에서이 표시자는 생체 이용률이라고 함) 달성됩니다. 시메티딘에서 생체 이용률은 60-80 %, 라니티딘 - 55-60 %, 파 모티 딘 - 30-50 %,로 자티 딘 - 90 % 이상. H2- 히스타민 차단제를 정맥 주사하면 생체 이용률이 100 %가되는 경향이 있습니다.
• 섭취 후 1 ~ 3 시간 후에 혈중 약물의 최대 농도가 결정됩니다.
• 간을 통과하여 여러 화학 변화를 겪고 소변으로 배설됩니다.
• ranitidine, cimetidine 및 nizatidine의 반감기는 2 시간, 파 모티딘은 3.5 시간입니다.

사용에 대한 표시

H2- 히스타민 차단제는 이러한 질병을 치료하는 데 사용됩니다.

• 역류성 식도염;
• 위식도 역류;
• 부식성 위염;
• 십이지장 궤양은 5 명 중 4 명에서, 10 명 중 9 명에서 6 주 후에 흉터가 발생하며 위 궤양은 6 주 동안 5 명 중 3 명, 그리고 8-9 명 10 예 - 치료 8 주 후);
• 졸 링거 - 엘슨 증후군;
• 기능성 소화 불량;
• 상부 위장관 출혈.

드물게 복잡한 치료의 일환으로 췌장 효소 결핍 또는 두드러기가있는 환자에게 처방됩니다.

임상 연구에 따르면 1-5 %의 환자가 H2 차단제에 절대적으로 민감하지 않습니다. pH를 모니터링 할 때 위 내산성의 변화가 없습니다. 때로는 그룹의 한 대표자에게, 그리고 때로는 모두에게 그런 저항이 있습니다.

금기 사항

• 아이들의 나이;
• 약물 성분에 대한 개인적인 편협성;
• 심각한 간 및 / 또는 신장 기능 장애 (H2- 히스타민 차단제의 복용량을 적어도 2 회 줄여야 함);
• 임신 기간, 수유 기간.

부작용

가장 많은 수의 부작용은 1 세대의 H2- 히스타민 차단제, 즉 시메티딘 :

• 혈액 및 관련 무월경 (월경 부재), 유즙 분비 (유방 땀샘에서 우유 배출), 여성형 유방 (남성의 유방 땀샘 증가), 발기 부전에서의 프로락틴 및 테스토스테론 농도의 증가; 이러한 효과는 독점적으로 오랜 시간 동안 많은 양의 약물을 복용 할 때 발생합니다.
• AST 및 ALT의 증가 된 수준 (최대 3 회), 극히 드물게는 급성 간염;
• 두통, 피로, 우울증에 대한 경향, 혼란, 환각; 주로 노인에서 발전한다.
• 혈중 크레아티닌 농도 증가 (최대 15 %);
• 호중구와 혈소판의 혈중 농도 감소;
• 심장 리듬 장애.

시메티딘을 복용하는 위험이 의도 된 효과를 초과한다는 사실 때문에이 약은 현재 일반적으로 사용되지 않습니다. 그는보다 높은 안전성 프로파일을 가진 다른 H2- 히스타민 수용체 차단제로 대체되었습니다. 그러나, 그들은 또한 부작용이 있습니다. 이것은 :

• 변 장애 (설사, 변비);
• 헛배;
• 알레르기 반응;
• "리바운드 현상"- 마약 철수 후 염산 생산 증가;
• 장기간 (6-8 주 이상) 입원 - 위 점막의 ECL- 세포 증식과 고 가스트린 혈증의 발달 (혈중 가스트린 수준의 증가).

마약과 간단한 설명

시메티딘 (상품명 - 히스 토딜, 시메티딘)

마약은 1 세대입니다. 부작용이 많아서 오늘날에는 사용되지 않고 약국 네트워크에는 실제로 존재하지 않습니다. 이전에 하루 4 번, 2 번 또는 1 번 저녁에 800-1000mg을 복용하거나 하루 3 번 정맥 주사로 300mg을 경구 투여.

라니 티딘 (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine 등)

마약은 II 세대입니다.

Ranitidine...이 알약이 무엇인지, 모든 할머니가 알고 있습니다. 내 경험상, 이것은 70 세 이상의 사람들의 위장 통증에 대한 선호하는 치료법입니다. 왜냐하면, 젊은 시절에는 위염 및 위궤양 치료에 더 좋은 약물이 없었기 때문입니다 (그러나 양성자 펌프 억제제에 관한 이야기). - ranitidine.

시메티딘 (cimetidine)과 마찬가지로 경구 또는 정맥 내 투여가 가능합니다. 경구 투여의 경우 150mg 또는 300mg의 정제를 사용하십시오. 1 일 복용량은 하루에 1-2 번 복용하는 300mg입니다. 50 mg (2 ml)을 하루 3-4 회 정맥에 주사합니다.

라니 티딘은 시메티딘보다 훨씬 잘 견디지 만이 약을 복용하는 중에 급성 간염이 발병 한 사례가보고되었습니다.

파 모티 딘 (Quamel, Famotidine)

약물은 III 세대입니다. 연구에 따르면, 그것은 ranitidine보다 7-20 배 더 효과적입니다. 그 효과는 연장됩니다 (경구 투여 후, 파 모티 딘은 10-12 시간 동안 유효합니다).

일반적으로 악화의 치료 및 예방 적 투여의 경우 모두 환자에게 잘 견딘다. 부작용 - 적어도 그 중 - 소화관의 경미한 증상 또는 약물 중단이 필요없는 알레르기 반응.

그것은 알코올 의존과 함께 사람들에게 사용될 수 있으며, 치료 중 알코올 섭취를 완전히 포기할 필요는 없습니다.

0.02 g 및 0.04 g의 정제 형태로 사용할 수 있으며, 1 ml에 0.01 g의 약물을 함유 한 앰플에서도 가능합니다.

파 모티 딘은 일반적으로 1 일 (저녁) 또는 2 일 (아침과 저녁) 동안 하루 0.04 g의 용량으로 복용합니다. 1 일 2 회 정맥 주사 0.02 g.

Nizatidine과 roxatidine

준비 IV 및 V 생성. 이전에 사용되었지만 오늘날 우리 나라에서는 등록되지 않았습니다.

라니 티딘 (Ranitidine) 또는 오메 츠 (Omez) : 더 좋습니다.

많은 인터넷 사용자들이이 문제에 관심이 많았습니다.

우리가 세계적으로 이야기한다면,이 특정 의약품 중 2 개가 아니라 그들이 속하는 약리학 적 그룹 (H2- 히스타민 차단제 및 양성자 펌프 억제제)을 비교하면, 우리는 다음을 말할 수 있습니다.

물론 후자 (Omez 포함)는 몇 가지 장점이 있습니다. 이들은 염산의 생성을 효과적으로 억제하는 오랜 시간 동안 작용하는 현대 약물이며, 환자에게 잘 받아 들여지며, 부작용이 거의 없습니다.

그럼에도 불구하고 H2- 히스타민 수용체 차단제는 Omez에 대해 좋아하는 Ranitidine이나 Famotidin을 교환하지 않는 찬사를받습니다 these 이러한 약물의 부인할 수없는 이점은 매우 저렴한 가격이라는 것입니다. 그러나 tachyphylaxis의 효과는 큰 마이너스가 있습니다. 즉, 일부 환자에서는 H2- 히스타민 차단제의 반복 된 효과가 그 효과를 감소 시키는데, 이는 PPI의 치료에서 관찰되지 않는다.

그리고 마지막 순간 : 궤양 출혈의 치료에서 전문가들은 H2 차단제보다는 IPP를 선호합니다.

결론

H2- 히스타민 수용체 차단제는 위 점막의 덮개 세포에 의해 염산 생성을 억제하는 약물 군입니다. 이 약은 5 세대가 있지만 오늘날 II 및 III 세대의 대표 인 ranitidine과 famotidine이 사용됩니다. 프로톤 펌프 억제제와 비슷한 효능을 가진보다 현대적인 약제 그룹이 있음을 주목해야합니다. H2- 히스타민 차단제는 외관상으로 배경이 약해지고 덜 빈번하게 사용되지만 일부 의사와 환자가 사용하고 사랑합니다.

라니티딘과 파 모티 딘이 일반적으로 만족스럽게 전달된다는 사실에도 불구하고 자기 치료 나 자기 친척을 위해 처방해서는 안됩니다. 먼저 의사와상의해야합니다.

H2 그룹의 히스타민 수용체를 차단하는 약물이 필요한 이유는 무엇입니까?

히스타민은 인간에게 필수적인 호르몬 중 하나입니다. 그것은 일종의 "파수꾼 (watchman)"의 기능을 수행하며 신체적 인 힘, 부상, 질병, 신체에 들어가는 알레르겐 등 특정 상황에서 작동합니다. 호르몬은 가능한 손상을 최소화하는 방식으로 혈류를 재분배합니다. 언뜻보기에 히스타민의 작용은 사람에게 해를 입혀서는 안되지만 많은 양의 호르몬이 좋지 않은 경우가 있습니다. 이러한 경우 의사는 그룹 (H1, H2, H3) 중 하나의 히스타민 수용체가 작동하기 시작하지 못하도록 특수 약물 (차단제)을 처방합니다.

왜 히스타민이 필요한가요?

히스타민은 신체의 모든 주요 대사 과정에 관여하는 생물학적 활성 화합물입니다. 이것은 히스티딘 (histidine)이라고 불리는 아미노산의 분해로 형성되며 세포들 사이의 신경 자극 전달에 관여합니다.

일반적으로 히스타민은 비활성이지만 질병, 부상, 화상, 독소 또는 알레르겐 섭취와 관련된 위험한시기에는 유리 호르몬 수치가 급격히 증가합니다. 언 바운드 상태에서 히스타민은 다음을 유발합니다 :

• 평활근 경련;
• 낮은 혈압;
• 모세 혈관 확장;
• 심장 심계항진;
• 위액 생성 증가.

호르몬 작용에 따라 위액과 아드레날린의 분비가 증가하고 조직 부종이 발생합니다. 위액은 산도가 높은 상당히 공격적인 환경입니다. 산성 및 효소는 음식물을 소화하는 데 도움이 될뿐 아니라 음식과 동시에 신체에 들어온 박테리아를 죽이기 위해 소독제의 기능을 수행 할 수 있습니다.

과정의 "관리"는 중추 신경계와 체액 조절 (호르몬을 통한 조절)을 통해 일어난다. 이 규칙의 메커니즘 중 하나는 특수 수용체 (특수 수용체)를 통해 유발되는데, 특수 세포는 위액에서 염산의 농도를 담당합니다.

읽기 : 혈액으로 무엇을 구토하고 무엇이 나타날 때해야합니까?

히스타민 수용체

히스타민 (H)이라고 불리는 특정 수용체는 히스타민 생산에 반응합니다. 의사들은이 수용체를 H1, H2, H3의 세 그룹으로 나눕니다. H2 수용체의 흥분의 결과로서 :

• 위 땀샘의 기능이 향상됩니다;
• 내장과 혈관의 근육의 색조를 증가시킵니다.
• 알레르기 및 면역 반응이 발생합니다.

염산 히스타민 H2 수용체 차단제 방출 메커니즘은 부분적으로 만 작용합니다. 그들은 호르몬으로 인한 생산을 줄이지 만 완전히 멈추지는 않습니다.

그것은 중요합니다! 위액의 높은 산 함량은 위장관 일부 질병의 위협 요인입니다.

차단제는 무엇입니까?

이 약물은 위장에 염산이 고농도 인 위장병 치료 용으로 고안되었습니다. 그들은 분비를 줄이는 항 궤양 약제입니다. 즉, 위산으로의 산의 흐름을 줄이기 위해 고안되었습니다.

H2 그룹의 차단기에는 다른 활성 구성 요소가 있습니다.

• 시메티딘 (히스티딜, 알타 메트, 시메티딘);
• 니 자티 딘 (axid);
• 록 사티 딘 (록산);
• 파 모티 딘 (파 스토 티딘, 크 바 마텔, 울파 미드, 파모 티딘);
• ranitidine (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidine 비스무트 구연산염 (Pylorid).

다음과 같은 형태로 생산 된 자금 :

• 정맥 내 또는 근육 내 투여를위한 준비된 용액;
• 용액 용 파우더;
• 알약.

지금까지 cimetidine은 남성의 유방 분비 증가, 관절과 근육의 통증 발달, 크레아티닌 수치 증가, 혈액 성분 변화, CNS 손상 등 많은 부작용 때문에 시메티딘을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

라니 티딘은 부작용이 훨씬 적지 만 유효성이 훨씬 높은 차세대 약물 (Famotidin)과 수 시간 더 오래 지속되는 (12-24 시간) 대체되기 때문에 의학 실습에 사용되는 횟수가 줄어 듭니다.

그것은 중요합니다! 1 ~ 1.5 %의 환자에서 차단제에 대한 면역력이 관찰됩니다.

차단제는 언제 처방됩니까?

위액의 산도를 높이는 것은 위험합니다.

• 위 또는 십이지장 궤양;
• 위의 내용물을 식도로 던질 때 식도의 염증;
• 위궤양과 관련하여 췌장의 양성 종양;
• 다른 질병의 장기 치료와 함께 소화성 궤양의 발병을 방지하기위한 수용.

코스의 특정 약물, 용량 및 기간은 개별적으로 선택됩니다. 약물의 취소는 수신 부작용의 날카로운 끝이 가능하므로 점차적으로 발생해야합니다.

우리는 식도의 어떤 질병이 발생할 수 있는지 알고 싶습니다.

읽기 : 식도의 식도 검사를해야 할 때.

히스타민 차단제의 단점

H2 차단제는 유리 히스타민 생성에 영향을 미치므로 위장의 산성도가 감소합니다. 그러나 이러한 약물은 산성 - 가스트린 및 아세틸 콜린 합성의 다른 자극제에는 영향을 미치지 않습니다. 즉,이 약물은 염산 수준을 완전히 제어하지 못합니다. 이것이 의사들이 상대적으로 쓸모 없다고 생각하는 이유 중 하나입니다. 그럼에도 불구하고 차단제의 선정이 정당화 될 수있는 상황이 있습니다.

그것은 중요합니다! 전문가들은 복부 또는 내장에서 출혈에 H2 차단제를 사용하지 않는 것이 좋습니다.

히스타민 수용체의 H2 차단제 (소위 "산 반동 (acid rebound)")의 사용으로 치료법의 다소 심각한 부작용이 있습니다. 그것은 약물의 철회 또는 그 행동의 끝 후에 위장이 "따라 잡기"를 추구하고 그 세포가 염산 생성을 증가 시킨다는 사실에 있습니다. 결과적으로 약을 복용 한 후 일정 기간 후에 위장의 산도가 증가하기 시작하여 질병의 악화를 유발합니다.

또 다른 부작용은 Clostridium 병원균에 의한 설사입니다. 차단제와 함께 항생제를 복용하면 설사 위험이 10 배 증가합니다.

블로커의 현대 아날로그

신약, 양성자 펌프 억제제가 차단제를 대체하려고하고 있지만, 환자의 유전 적 또는 다른 특성으로 인해 또는 경제적 인 이유로 항상 치료에 사용할 수있는 것은 아닙니다. 저해제 사용의 장애물 중 하나는 상당히 흔한 내성 (약물 내성)입니다.

H2 차단제는 프로톤 펌프 억제제와 달리 치료 효과가 반복적으로 감소한다는 점에서 다릅니다. 따라서 장기적인 치료에는 억제제 사용이 포함되며 H-2 차단제는 단기 치료에 충분합니다.

의사 만이 환자의 병력 및 연구 결과에 근거하여 약물 선택을 결정할 권리가 있습니다. 위 또는 십이지장 궤양을 가진 환자, 특히 만성 질환 또는 증상이 처음 나타날 때, 산 억제제를 개별적으로 선택해야합니다.

H2 히스타민 차단제 : 사용 및 비용의 특징

히스타민 수용체 H2 차단제는 산 의존성 질환과 관련된 질병에서 소화 기관을 치료하는 데 사용되는 약물이라고합니다.

h2 차단제의 작용 기전은 위장에 들어가는 약물이 점막의 작용을 중지시킴으로써 위액의 산성도를 감소시키는 사실에 근거합니다.

모든 히스타민 수용체 차단제는 항 궤양 약입니다.

설명

질병과 질병의 형태에 따라 의사는 환자에게 가장 도움이 될 치료법을 처방합니다.

약동학 특성

비교 특성

Cemititin

이 약은 소화 기관에서 잘 흡수됩니다. 섭취 후 1-2 시간 후에 행동이 시작됩니다. 그들은 투여 방법에 따라 기간과 효과가 크게 다르지 않지만 구강이나 비경 구로 약을 복용합니다. 활성 물질은 장벽을 관통하며 우유 나 태반에있을 수 있습니다. 따라서 임신과 수유 중에는 마약 복용을 금합니다.

잔류 물질은 24 시간 이내에 신장에서 배출됩니다.

라니티딘

투여했을 때의 생체 이용률은 50 % 이상이어야한다. 정제를 사용하면 최대 효과는 2 시간 후에 발생합니다. 발포성 타블렛을 사용하면 효과가 1 시간 이내에 올 것입니다. 섭취 후 2-3 시간 내에 표시되는 물질의 절반. 나머지는 - 나중에. 모유와 태반에 침투합니다.

파 모티 딘

위장에 완전히 흡수 된 것은 아니며, 단지 40-45 %만이 약 15 %의 단백질과 관련이 있습니다. 최대 효과는 용량과 특정 경우에 따라 투여 후 1-3 시간 후에 발생합니다. 이 약은 10-12 시간 동안 히스타민 수용체에 작용합니다. 신장에서 배설.

Nasatidine

수용체의 작용을 차단하고 염산 생성을 줄이는 항 궤양 약품. 흡수가 아주 빠르며 섭취 후 30 분 이내에 그 작용을 시작합니다. 소변에서 배설되는 물질의 약 60 %는 변하지 않았습니다.

징후와 금기 사항

의사는 다음과 같은 질병에 대한 치료가 필요한 경우 h2 수용체 차단제를 처방합니다.

• 위장과 위궤양.
• 식도의 점막의 강한 병변.
• 위식도 역류.
• 졸 링거 - 엘리슨 증후군.
• 멘델스존 증후군.
• 궤양과 폐렴의 예방.
• 환자가 소화 기관의 내부 출혈이있는 경우.
• 췌장염.

침대로 가기 전에 하루에 한 번 H2 차단제를 복용하는 것이 좋지만 의사가 처방 한대로 아침과 저녁에 복용량을 2 부분으로 나눌 수 있습니다. 수술 4 시간 전에 약을 복용 할 수 있습니다.

입원 금지 금기 :

• 컴포지션에 포함 된 구성 요소에 대한 민감도.
• 간경화.
• 신장 질환.
• 임신과 수유.
• 14 세까지의 연령.

이 그룹의 약물을 처방하기 전에 의사는 히스타민 수용체 h2 차단제를 복용하여 가면에 걸릴 수있는 질병이 없는지 확인해야합니다. 그러한 질병에는 위암이 포함되므로 그 존재 가능성을 배제해야합니다.

히스타민 차단제는 소화 시스템 치료에 강력한 약물이기 때문에 자체 부작용이 있으며, 나타날 때 의약품 복용을 중단해야합니다.

• 두통과 현기증.
• 졸음, 졸음, 환각.
• 심장 문제.
• 간 기능 장애.
• 급성 알레르기 반응.
• 혈액 속의 크레아틴 수치가 증가했습니다.
• 발기 부전.
• 기타 문제.

Famotidine의 사용은 설사에 문제를 일으킬 수 있습니다 : 설사 또는 변비.

이 그룹의 의약품의 품질과 효과에도 불구하고 프로톤 펌프 억제제와 같은보다 현대적인 의약품보다 열등합니다. 그럼에도 불구하고, 경제적 인 이유로, H2 차단제 인 히스타민 수용체 (약제가 억제제보다 저렴)의 임명이 계속되고있다.

히스타민 H2 수용체를 차단하는 약물은 구식 약물로 간주됩니다. 의학에서 히스타민 수용체의 생산을 감소시키는 2 가지 유형의 약물이 있습니다.

• 프로톤 펌프 억제제.
• H2 차단제.

첫 번째 약을 복용하는 것은 중독성이 아니며 장기적인 치료로 복용 할 수 있습니다. 두 번째 유형의 재 입원은 조치의 효과를 감소 시키므로 의사는 하나 이상의 짧은 과정에 대해 처방하지 않습니다.

H2 차단제에 대한 내성

모든 환자가이 유형의 적합한 약물은 아닙니다. 치료 및 검사 과정에서 1-5 %의 환자가 건강 상태에 명백한 변화를 보이지 않았다. 이것은 매우 드물게 발생하지만 약물 용량의 증가가 효과가 없다고하더라도 치료를 계속할 수있는 유일한 방법은 약물을 완전히 바꾸는 것입니다.

마약 비용

• 라니 티딘 300mg의 가격은 1 팩 당 30 ~ 100 루블입니다.
• 파 모티 딘 (Famotidine) - 3 주간의 치료 과정에서 환자의 체중은 60 ~ 140 루블로 계산됩니다.
• 시메티딘 (Cimetidine) - 치료의 전체 과정을위한 의약품의 비용은 43 ~ 260 루블입니다.

모든 유형의 히스타민 수용체 h2 차단제는 저렴하며, 각 사람이 감당할 수는 있지만 약을 직접 선택해서는 안됩니다. 약을 선택하려면 의사와상의해야합니다. 올바른 약을 복용했을 때의 효과는 긍정적입니다. 대부분의 경우 완전한 치료가 아니라면 공격이 완화되어 환자가 완전한 치료를 시작할 수 있습니다.

의 역사

이런 유형의 약물의 생성은 1972 년으로 거슬러 올라간다. 영어 과학자 인 제임스 블랙 (James Black)은 합성하여 히스타민 분자를 연구하려고 시도했다. 최초로 만들어진 약은 Burimamid입니다. 그것은 쓸모없는 것으로 밝혀졌고 연구가 계속되었습니다.

그 후, 구조는 약간 변형되어 Methyamide를 받았다. 약물의 효과에 관한 연구는 끝났지 만 독성이 허용치를 초과했습니다.

다음 약물은 시메티딘 (Cimetidine)이었는데 강력한 약물 임에도 불구하고 부작용이 많습니다. 따라서 전문가들은 실제로 부작용이없는보다 현대적인 약물을 개발했습니다.

라니 티딘은 2 세대 H2 차단제에 기인 할 수 있습니다. 병든 사람들에게 더욱 효과적이고 안전한 것으로 나타났습니다.

이 그룹의 다음 도구는 Famotidine이었습니다. 4 세대와 5 세대의 히스타민 수용체 차단제가 있지만 의사들은 종종 라니티딘과 파 모티 딘을 더 자주 처방합니다. 위약의 산성도에 가장 잘 대처합니다. 하루에 한 번 rhinitidine을 복용 할 수 있으며, 취침 시간에 약물을 많이 투여하는 것이 좋습니다. 비용도 비교적 저렴합니다.

히스타민 h2 수용체 차단제

의과학 박사, EB Shustov, 의과 대학 과학 박사 후보 A. A. Yhalainen
임상 실습에서 H-2 히스타민 수용체의 차단제
히스타민 (H) 수용체는 1937 년에 발견되었으며, 첫 항히스타민 제가 그 뒤를이었다. 그들은 항 알레르기 효과가 있었지만 위 분비를 감소시키지 않았습니다. 1972 년에야 H-1과 H-2의 두 가지 유형의 H 수용체가 확인되었으며 첫 번째 H-2 차단제 인 시메티딘 (cimetidine)이 생성되었습니다.
그룹의 일반적인 특성 :
약력학
이들 약물의 항 궤양 활성은 위 안의 히스타민 수용체 2 형 정수리 세포의 차단으로 인해 염산 분비에 대한 억제 효과에 기인한다. 이 조제품은 염산의 기초 및 자극 분비를 억제하고, 위액의 양과 산도를 감소 시키며, 펩신 배설을 감소시킵니다.
또한, H-2 차단제는 위 점막에서 프로스타글란딘의 합성을 부분적으로 증가시키는 능력과 관련된 추가적인 작용 기작을 가지고 있으며, 이는 다음으로 이어질 수있다.

• 위 점막에서 혈류의 활성화;
  

• 중탄산의 합성을 증가시키고, 위액의 염산을 중화시킨다;
  

• 침식 또는 궤양의 영역에서 손상된 상피 세포의 재생 (재생)에 기여;
  

• 점액 생성을 자극하고 하부 식도 괄약근 (특히 ranitidine)의 색조를 증가시킬 수 있는데, 이는 가슴 앓이 제거에 특히 중요합니다.
  

약동학
약동학 적 H2 차단제는 생체 이용률, 반감기 및 지속 기간, 간 대사의 정도가 다릅니다.
시메티딘은 최소한의 친수성을 가지므로 간장에서의 짧은 반감기와 중요한 신진 대사를 유발합니다. 그것은 microsoomal 효소와 상호 작용합니다 - cytochrome P-450, 생체 이물질의 간 대사의 속도를 바꾸십시오. 시메티딘 - 많은 약물의 간 대사의 보편적 인 억제제, 덕분으로 그는 다른 약물과 약물 동태 학적 상호 작용에 참여할 수있는은, 보통 축적으로 이어지는 부작용의 위험을 증가했다.
시메티딘은 다른 H-2 차단제보다 조직에 침투하여 부작용을 유발합니다. 내인성 테스토스테론을 수용체와의 연관성에서 벗어나게하여 성기능을 침범 할 수 있습니다.
라니 티딘 및 특히 파 모티 딘, 니자 티딘, 로자 티딘은 기관 및 조직에 덜 침투하여 부작용의 수를 감소시킨다. 이러한 약물은 안드로겐과 상호 작용하지 않으며 실제로 성적 장애를 유발하지 않습니다.

약물의 비교 특성
시메티딘은 1 세대에 속한다. ranitidine은 2 세대에 속하며, 파 모티딘은 3 번째, nizatidine은 4 번째, roxatidine은 4 세대에 속한다. 이 클래스의 신약 인 ebrotidine의 사용에 대한 설명이 있습니다. 라니티딘 비스무트 구연산염은 ranitidine (염기), 3가 비스무트 및 구연산염의 복합 화합물 (단순 혼합물이 아닌)입니다.
라니 티딘과 파 모티 딘은 시메티딘보다 선택적이다. 고용량으로 사용될 때 cimetidine은 H-1 수용체에 영향을 줄 수 있는데, 그 이유는 선택성이 상대적이며 용량 의존적 인 현상이기 때문입니다.
라니 티딘과 파 모티 딘은 벽 세포의 H-2 수용체에 더 선택적으로 작용합니다. Famotidine은 cimetidine보다 40 배 강력하고 ranitidine보다 8 배 더 강력합니다. 클리닉에서 효능의 차이는 염산 분비의 감소에 영향을 미치는 다른 H-2 차단제의 용량의 등가성에 대한 데이터에 의해 결정됩니다.
작용 지속 기간은 수용체에 결합하는 강도에 의해 결정됩니다. 수용체에 강하게 결합하는 약물은 서서히 해리되어 오래 지속되는 효과를 일으 킵니다. 파 모티 딘은 기저 분비에 가장 긴 효과가 있습니다. 위 내 pH에 대한 연구에 따르면 시메티딘을 2 ~ 5 시간, 라니티딘을 7 ~ ​​8 시간, 파 모티 딘을 10 ~ 12 시간 복용 한 후에도 기저 분비의 효과적인 감소가 유지되는 것으로 나타났습니다.
모든 H-2 차단제는 친수성 약물입니다. 시메티딘은 모든 H-2 차단제 중에서 가장 친수성이 적고 적당히 친 유성이다. 이것은 다른 기관에 침투하고, 국소화 된 H-2 수용체에 작용하여 부작용을 일으키는 능력을 결정합니다. 라니 티딘 (Ranitidine)과 파 모티 딘 (famotidine)은 친수성이 높고 침투가 잘되지 않는 조직이며 벽 세포의 H-2 수용체에 큰 영향을 미친다.
H-2 블로커는 특히 장기간 사용하는 경우 휴대 성이 다릅니다. 더 적은 부작용을 생성 및 간 대사 효소의 활성에 영향을주지 않는 부작용의 최대 수 (piperedinovuyu 기 - 푸란, 파 모티 딘, 니 자티 딘 - - 티아 졸, 록 사티 딘 시메티딘은 이미 다 졸기, 라니티딘 포함) 화학 구조로 인해 변경 시메티딘, 라니티딘 및 파 모티 딘시킨다.
사용법 :

• 식도 점막의 궤양 성 병변;

• 식도염이 있거나없는 위식도 역류;

• 위 궤양 및 십이지장 궤양;

• 급성 및 만성 위 및 십이지장 궤양;

• 상복부 및 가슴 통증이있는 ​​만성 소화 불량;

• 졸 링거 - 엘슨 증후군;

• 전신 비만 세포증;

• 멘델스존 증후군;

• 스트레스 궤양 예방;

• 흡인 성 폐렴 예방;

• 상부 위장관 출혈;

• 췌장염.

투약 요법 :
밤에는 1 일 1 회 복용량이 반 복용량의 2 배만큼 효과적입니다 (오전과 저녁). 약물은 전신 마취 전 수술 시작 4 시간 전에 사용할 수도 있습니다.

금기 사항 :

• 이 그룹의 약물에 대한 과민 반응;

• 간경변증 (portosystemic encephalopathy) 병력이있는 간경변증;

• 비정상적인 간 및 신장 기능;

• 임신;

• 수유;

• 어린이 연령 (14 세까지).

안전 예방 조치
신기능 장애 환자에게주의해서 사용하십시오.
약물 사용은 위암의 증상을 가릴 수 있습니다 (노인 환자와 비 영구적 인 증상이있는 환자를주의 깊게 관찰해야합니다).
즉석 약에는 섭취를 제한 할 필요가있을 때 고려해야 할 나트륨과 phenylketonuria 환자에게 바람직하지 않은 아스파탐이 들어 있습니다.

부작용
이 그룹의 다른 약물은 다른 빈도로 부작용을 일으 킵니다. 시메티딘을 사용하면 3.2 %, 라니티딘은 2.7 %, 파 모티딘은 1.3 %입니다. 여기에는 다음이 포함됩니다.

• 두통, 현기증, 졸음, 피로, 불안, 동요, 우울증, 환각, 혼란, 가역적 시력, 비자 발적 움직임;

• 부정맥 (빈맥, 서맥, 수축기, AV 봉쇄, 외 분침);

• 변비 또는 설사, 메스꺼움, 구토, 복통;

• 급성 췌장염;

• 황 기능 유무에 관계없이 간 기능 검사, 간세포, 담즙 정체 또는 혼합 간염의 변화;

• 과민 반응 (발진, 발열, 관절통, 근육통, 다형 홍반, 혈관 부종, 아나필락시스 쇼크);

• 증가 된 혈액 크레아티닌;

• 혈액 및 조혈 장애 (범 혈구 감소증, 백혈구 감소증, 무과립구증, 과립구 감소증, 혈소판 감소증, 골수 저발 형성 및 재생 불량성 빈혈, 면역 용혈성 빈혈);

• 여성형 유방;

• 발기 부전;

• 리비도 감소;

• 탈모증.

Famotidine은 주로 위장관에 부작용이 있으며 설사 또는 드물게 변비가 발생합니다.
설사는 antisecretory 조치의 결과입니다. 염산 생성을 줄이면 위장의 pH가 높아져서 펩시 노겐이 식품 단백질의 분해에 관여하는 펩신으로 전환되는 것을 방지합니다. 또한 췌장의 H-2 수용체의 차단뿐만 아니라 위액의 생성 감소는 췌장과 담즙에 의한 소화 효소의 분비를 감소시킨다. 이 모든 것이 소화 과정의 붕괴와 설사의 발달로 이어진다. 그러나 이러한 합병증의 빈도는 작고 (파 모티 딘의 경우 0.03-0.4 %) 일반적으로 치료를 중단 할 필요가 없습니다. 유사한 효과가 모든 H-2 차단제의 특징입니다. 그들은 용량 의존적이며 약의 복용량을 낮춤으로써 약화 될 수 있습니다.
H-2 차단제는 특이성과 관련된 혈액 학적 부작용을 일으킬 수 있습니다. 그들은 대개 치료 후 30 일째에 나타나며 가역성이며 혈소판 감소증과 과립구 감소증으로 나타납니다. 파 모티 딘을 사용하면 0.03 % ~ 0.32 %의 환자에서 관찰됩니다.
내분비 계통의 장애는 N-2 차단제가 내인성 테스토스테론 및 수용체와의 연결에서이 호르몬을 함유하는 수용체를 치환하여 성기능 장애 (발기 부전, 여성형 유방)를 유발하기 때문입니다. 이러한 부작용도 복용량에 따라 다릅니다. Famotidine은 cimetidine과 ranitidine보다 훨씬 적은 빈도로 발생합니다.
H-2 차단제는 H-2 심근 수용체와 혈관벽을 차단하여 심혈관 기능을 방해 할 수 있습니다. 심혈관 질환 및 노인 환자의 경우 부정맥을 일으키고 심장 마비를 증가 시키며 관상 동맥 경련을 유발할 수 있습니다.
시메티딘을 정맥 내 투여 할 때 때때로 저혈압이 관찰됩니다.
사이토 크롬 P-450의 활성이 손상된 간염은 간질에 H2 차단제의 대사와 관련이있다. 이것은 시메티딘의 특징입니다. 사소한 신진 대사로 인해 파 모티 딘을 사용할 때, 그러한 합병증의 빈도는 최소화됩니다.
의식과 정신의 손상은 혈액 뇌 장벽을 통한 H-2 차단제 침투의 결과입니다. 시메티딘의 중추 신경 계통에 침투하는 정도는 0.24, ranitidine-0.17, 파 모티딘 - 0.12 %입니다. Neurotropic 부작용은 혈액 뇌 장벽의 완전성을 침범 할뿐만 아니라 노인과 간장 및 신장 장애에서 더 자주 발생합니다. 그들의 빈도는 0.05-0.1 %입니다.
H-2 차단제는 기관지 폐색 성 질환의 진행을 악화시켜 기관지 경련을 유발할 수 있습니다. 두드러기 유형의 알레르기 반응도 가능합니다. 파 모티 딘 복용 후 피부 발진의 빈도는 0.1-0.2 %입니다.
약동학 적 특성에 관계없이 모든 H-2 차단제에 공통적 인 부작용은 금단 증후군의 발생입니다. 그러므로 복용량을 서서히 줄이는 것이 좋습니다.
다른 약리학 적 약물과의 상호 작용 : 약물 동력학
H-2 차단제의 약물 상호 작용의 약물 동력 학적 수준 :

• 위 흡수.

중요한 항 정신 박약 효과로 인해 H-2 차단제는 전해질 약물의 pH 의존 흡수에 영향을 줄 수 있으며 이온화 및 확산 정도가 변할 수 있습니다. 따라서 시메티딘은 ketoconazole, antipyrine, aminazine, 철분 보충제의 흡수를 감소시킵니다. 위장에 흡수가 될 수있는 가능성을 피하기 위해 H-2 차단제를 복용하기 1-2 시간 전에 다른 약제를 처방하는 것이 좋습니다.
N-2 차단제의 흡수는 수크랄 파이트뿐만 아니라 알루미늄 함유 제산제와 함께 섭취 할 때 최대 30 %까지 감소 될 수 있습니다. H-2 차단제 투여 후 2 시간 이내에 제산제를 사용해야합니다.

• 간 대사

H-2 차단제는 간의 주요 산화 효소 인 시토크롬 P-450과 상호 작용할 수 있습니다. 이것은 반감기를 증가시키고, 작용을 연장 시키며, 약제의 과다 복용이 74 % 이상 대사 될 수 있습니다. Cimetidine은 ranitidine보다 10 배 강한 사이토 크롬 P-450과 반응합니다. Famotidine은 전혀 작용하지 않습니다. 따라서, ranitidine 또는 파 모티 딘으로 치료할 때 약물의 손상된 간 대사가 없거나 거의 나타나지 않습니다. 시메티딘의 영향하에 시토크롬 P-450의 기능을 억제하면 간장이 낮거나 높은 약물의 신진 대사가 손상됩니다. 이 경우 약물의 클리어런스는 평균 20-40 % 정도 줄어들므로 임상 적으로 중요 할 수 있습니다. 라니티딘과 파 모티 딘은 신진 대사를 변화시키지 않습니다.

• 간 혈류 속도

간 혈류 속도가 15-40 % 감소 할 수 있기 때문에; 특히 시메티딘과 라니 티딘의 정맥 내 투여시, 높은 클리어런스를 갖는 약물의 전신 대사가 감소 될 수있다. Famotidine은 문맥 혈류 속도를 변화시키지 않습니다.

• 신장에 의한 관상 배설

H-2 차단제는 약한 염기이며 신장의 세관에서 활성 분비에 의해 배설됩니다. 이 수준에서는 다른 약물과의 상호 작용이있을 수 있으며, 배설은 동일한 메커니즘으로 수행됩니다. 따라서 cimetidine과 ranitidine은 퀴니 딘, 프로 카인 아미드, N- 아세틸 노바 퀸아 미드의 신장 배설을 35 %까지 감소시킨다.
Famotidine은 시메티딘과 ranitidine과는 달리 배설에 대한 다른 수송 시스템의 사용으로 인해 이러한 약물의 배설을 변경하지 않습니다. 또한, 평균 치료 용량 인 파 모티 딘은 관상 분비 수준에서 다른 약제와 크게 경쟁 할 수없는 낮은 혈장 농도를 제공합니다.

약동학
H-2 차단제와 다른 항 고혈압제 (예 : 홀로 노 블록커)의 약력 학적 상호 작용은 치료 효능을 향상시킬 수 있습니다.
Helicobacter (bismuth, metronidazole, tetracycline, amoxicillin, clarithromycin)에 작용하는 약물과 N-2 차단제의 조합은 소화성 궤양의 치유를 가속화시킵니다.
테스토스테론을 함유 한 약제에서는 불리한 약력학 적 상호 작용이 관찰됩니다. 시메티딘 (cimetidine)은 호르몬을 수용체와의 결합에서 제거하고 혈장 농도를 20 % 증가시킵니다. 라니 티딘과 파 모티 딘은이 효과가 없습니다.

신청 비용
라니티딘
ranitidine (하루 300mg)을 복용하는 21 일 경구 코스의 가격은 30 마리 (Ranitidine, Hemofarm)에서 100 마리 (Zantak, Glaxo-Wellcome) 루블로 다양합니다. Zantak 용해성 정제의 사용은 훨씬 더 비쌉니다. 낮은 가격대 (30-50 루블)는 Hemofarm, Health (우크라이나), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olainsky HFZ의 준비로 대표됩니다. 중간 (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim : 기업 준비 과정에서 70 개 이상의 루블.
비경 구 방사성 염료의 단회 투여 량은 4 (Ranitidine, Unique)에서 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) 루블 (매일 11 ~ 68 루블)입니다.

파 모티 딘 파 모티 딘으로 치료하는 3 주간의 치료 과정은 60 세 (Apo-Famotidin, Apotex)에서 140 세 (Quamatel, Gedeon Richter) 루블로 진행됩니다. 낮은 가격대 (60 ~ 70 루블)는 마약으로 대표됩니다 : Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidine, Vector; Famotidine, Hemofarm; Famotidine, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidine-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 루블) : Famosan, Pro.Med.CS. 상당히 더 비싼 (90 루블 이상) 코스는 Ulceran, Medochemie 및 Kvamatela, Gedeon Richter입니다. 비경 구용 Kvamatel의 1 회 복용량은 22-35 루블, 일일 45-70 루블입니다.

시메티딘
Cimetidinum으로 치료하는 과정은 43 (Cimetidine, Pharmacia AD)에서 260 (Primamet, Lek) 루블로 증가합니다.
비경 구용 시메티딘은 Histodil, Gedeon Richter (단회 투여 7.5 루블, 매일 30 루블); Tagamet, SmithKline Beecham (단회 15 루블, 매일 60 루블)

오늘날, 구강 치료를 위해, 실제로, Ranitidine (약간 더 싸기)과 Famotidine (부작용을 일으킬 가능성이 적음) 사이의 선택이 있습니다. 코스의 가격은 대체로 제조업체의 정책에 달려 있습니다. 더 오래된 세대의 약물을 처방 할 가능성이있는 시메티딘 약의 사용은 권장하지 않습니다.
ranitidine의 준비에주의를 기울일 가치가있는 비경 구약에서. 전신 부작용의 단기간 사용은 거의 불가능하며, 파 모티 딘은 국소 부작용이 더 많습니다.

라니티딘
라니티딘
N- [2 - [[[5- (디메틸 아미노) 메틸] -2- 푸라 닐] 메틸] 티오] 에틸] -N- 메틸 -2- 니트로 -1,1- 에틴 디아민 (염산염으로서)
경구 투여를위한 라니티딘 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

표 2. 비경 구용 라니티딘 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

약리학 적 특성
선택적으로 2 형 히스타민 수용체를 차단합니다.
경구 복용 한 150mg의 복용 기간 - 12 시간.
소화관에 빠르게 흡수 : 최대 혈장 농도는 2 시간 후에 도달합니다. 간을 통한 첫 번째 통과의 영향으로 복용량의 약 50 %의 생체 이용률. 혈장 단백질과 15 % 관련 그것은 태반을 포함하여 histohematogenous 장벽을 통해, 가난하게 - 혈류를 통해 침투합니다. 간에서 부분적으로 biotransformed. 반감기는 2-3 시간입니다. 24 시간 후, 정맥 내 투여 된 용량의 약 30 % 및 70 %가 소변으로 변하지 않게 배설된다. 유의 한 농도는 모유에서 결정됩니다. 제거율 및 정도는 간장 상태에 거의 의존하지 않으며 주로 신장 기능과 관련이 있습니다.

금기 사항
그룹뿐만 아니라 공통 :

• 포르피린.

복용량과 처방
내부 : 300 mg 1 일 1 회 (19-20 시간) 150 mg 1 일 2 회; 부식성 식도염 - 150 mg 1 일 4 회; 성인의 최대 허용 용량은 하루 6g입니다.
근육 내 : 하루에 200mg, 6 시간마다 50mg을 복용.
천천히 천천히 : 매일 6 시간마다 0.9 % 염화나트륨 용액 (적어도 2 분 투여) 20ml로 희석 한 200mg, 50mg의 1 일 복용량.
소아는 위궤양과 십이지장 궤양 (하루 최대 300mg) 2 ~ 4mg / kg 하루에 2 번, 역류성 식도염 2 ~ 8mg / kg 하루 3 번.

과다 복용
치료 : 위장관에서 약물 제거; 경련 - diazepam 정맥 주사; 서맥에서, 아트로핀; 심실 성 부정맥 - 리도카인.

파 모티 딘
파 모티 딘
3 - [[[2 - [(아미노 이미 노 메틸) 아미노] -4- 티아 졸일] 메틸] 티오] -N- (아미노 술 포닐) - 프로판 아미드 아미드
경구 투여를위한 Famotidine 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

비경 구 사용을위한 Famotidine 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

약리학 적 특성
3 세대의 약물 인 H-2 수용체를 선택적으로 차단합니다.
높은 항 분비능에도 불구하고, 파 모티 딘은 혈청 내 가스트린 수준을 크게 변화시키지 않아 양성자 펌프 차단제보다 중요한 이점을 제공합니다.
위장관에서 완전히 흡수되지 않고 생체 이용률은 40-45 %이며 음식물의 영향으로 증가하고 제산제 사용으로 감소합니다. 혈장 단백질에 결합 - 15-20 %. 1-3 시간 후에 최대 혈장 농도에 도달합니다. 30-35 %는 간에서 대사되고 사구체 여과와 관상 분비에 의해 신장에서 배설됩니다. 구강 투여 용량의 25-30 %와 정맥 내 투여 용량의 65-70 %는 소변에서 변하지 않는다. 반감기는 2.5-3 시간이며, 신부전증 환자의 경우 반감기가 길어집니다.
섭취 후 1 시간 후부터 시작되며 최대 3 시간 이내에 도달하고 10-12 시간 지속됩니다. 정맥 내 조건에서 최대 효과는 30 분 후에 발생합니다. 단일 용량 (10 및 20 mg)은 10-12 시간까지 분비를 억제합니다.

부작용
그룹뿐만 아니라 공통 :

• 구강 건조;

• 이명;

• 결막염;

• 기관지 경련;

• 주사 부위의 자극.

투여 량 및 투여
내부 : 1 일 1 회 40mg (19-20 시간) 또는 하루 2 회 20mg, 코스 기간 4-8 주. 악화를 예방하기 위해 6mg 동안 하루에 한 번 밤 20mg을 복용하십시오. 역류성 식도염 - 6-12 주. 뚜렷한 과잉 분비 (Zollinger-Ellison 증후군, 전신 비만 세포증, 폴리에 루 쥬르 민 선종 증)가 동반 된 질환의 경우 1 일 복용량이 160mg 이상으로 증가 할 수 있습니다. 수술 전날 전신 마취 20 mg 전에 위 내용물 흡입을 방지하기 위해 시작 2 시간 전 이상.
정맥 천천히 : 파우더 (20mg)를 0.9 % 염화나트륨 용액 20ml에 희석하여 8 시간마다 주입한다. 정맥 주사액 : 5 % 포도당 용액 100ml에 희석 한 분말 (20mg)을 8 시간마다 주입한다.

특별 지시 사항
주입 용액은 사용 직전에 준비됩니다.

니 자티 딘
니 자티 딘
N- [2 - [[[2 - [(디메틸 아미노) 메틸] -4- 티아 졸릴] 메틸] 티오] 에틸] -N- 메틸 -2- 니트로 -1,1- 에탄 텐
그것은 Eli Lilly, 스위스 회사에서 Axid라는 이름으로 출시됩니다. 형태 방출 : 1ml에 25mg의 니 자티 딘을 함유하는 앰 자르 150mg 및 300mg의 니자 티딘.
약리학 적 특성
제 4 세대 H-2 차단제.
섭취가 신속하고 적절하게 흡수되었을 때. 생체 이용률은 약 70 %입니다. 최대 혈장 농도는 0.5-3 시간 내에 도달합니다. 혈장에 함유 된 약물의 35 %가 혈장 단백질에 결합합니다. 반감기는 1-2 시간입니다. 복용량의 약 60 %가 소변에서 변하지 않게 배설되며, 6 % 미만이 배설물에 배설됩니다.

복용량과 처방
내부 : 급성기의 십이지장 궤양과 위궤양 150 mg 1 일 2 회 또는 300 mg 1 일 1 회, 밤; 악화 예방을 위해 - 하루 150mg 1 일 저녁.
정맥 내 : 300 mg을 정맥 내 투여를위한 150 ml의 호환 용액으로 희석하고, 주사 속도는 희석하지 않고 시간당 10 mg 또는 보루스, 100 mg (4 ml) 하루 3 회. 1 일 투여 량은 480mg을 초과해서는 안됩니다.
신장 기능이 손상된 환자는 크레아티닌 청소율을 고려하여 조정해야합니다.

상호 작용
다량의 아스피린 복용에 대한 배경으로 피의 살리실산 수치가 증가합니다.
제산제는 니 자티 딘 흡수를 감소시킵니다.

과다 복용
증상 : 눈물 흘림, 타액 분비 증가, 구토, 설사, 동통.

록 사티 딘
록 사티 딘
2- 하이드 록시 -N- [3- [3- (1- 피페 리디 닐 메틸) 페녹시] 프로필] 아세트 아미드
(및 아세테이트 또는 하이드로 클로라이드 아세테이트의 형태로)
Hoechst Marion Roussel (독일)의 Roxane (Roxane)이라는 상품명으로 입수 할 수 있습니다.
제품 형태 : 코팅 된 정제, 서방 형제, Roxatidine 75 또는 150mg; 100 개 또는 14 개 패키지로 제공됩니다.

약리학 적 특성
히스타민 H-2 수용체 차단제. 표현 된 것은 위의 벽 세포가있는 염산 생성을 억제했다. 위산의 아침 분비의 억제는 저녁 섭취량의 경우 75 % 록 사티 딘 88 %이며, 록 사티 딘 150mg 섭취량의 경우 거의 100 %입니다. 주간 분비는 동일한 복용량의 저녁 수신시 각각 35 % 및 44 % 감소합니다.
록 사티 딘은 신속하게 대사되어 활성 디 아세틸 -로 자티 딘을 형성한다. 주 대사 산물의 혈장 단백질에 결합하는 것은 6-7 %입니다. 활성 물질의 3 분의 2는 신장을 통해 배설되고, 나머지 세 번째는 간에서 다른 대사 산물로 생체 전환되며, 또한 신장에 의해 배설됩니다. 반감기는 약 5 시간입니다.

복용량과 처방
위궤양과 십이지장 궤양 치료를 위해 아침 저녁으로 75mg, 저녁에 150mg을 처방합니다.
크레아티닌 클리어런스 (QC) 값에 근거하여 손상된 신장 투여 요법을 시행하는 환자. CC가 20에서 50 ml / min 일 때, 약 75 mg의 약물이 저녁에 하루에 1 회 처방됩니다. CC가 20 ml / min보다 적 으면 저녁 2 일에 한 번 75 mg의 약물을 처방합니다. 저녁에 75mg의 용량으로 처방 된 위궤양 및 십이지장 궤양 예방.
치료 기간은 개별적으로 결정됩니다. 소화성 궤양의 악화와 함께 약물 사용 기간은 평균 4 주이며 식도염은 6 주입니다.
정제는 물이 아니라 액체가 아닌 전체를 삼켜 야합니다.

상호 작용
식품이나 제산제의 병용 섭취는로 옥산의 흡수에 영향을 미치지 않습니다.
Roxane은 위장에서 산 분비를 억제하기 때문에 다른 약물의 흡수가 변할 수 있으며 그 효과는 약화 될 수 있습니다 (예 : 케토코나졸) 또는 강화 된 약물 (예 : 미다 졸람).

시메티딘
러시아 공식 참고서 (의사를위한 연방 가이드)는 포함되어 있지 않습니다.
시메티딘
N- [시아 노 -N'- 메틸 -N '- [2 - [[(5- 메틸 -1H- 이미 다졸 -4- 일) 메틸] 티오] 에틸] 구아니딘 (염산염 형태)
표 5. 구강 시메티딘 제제
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

표 6. 비경 구용 시메티딘의 제조
(온라인으로는 이용 가능하지 않음)

복용량과 처방
내부 : 1 일 0.8-1.0 g을 4 회 복용, 4-8 주 코스,지지 요법 - 몇 달 동안 밤에 0.4 g 섭취; 치료의 취소 - 점차적으로.
정맥 주사 : 4-6 시간마다 0.2g, 2 시간 내에 0.2g 물방울, 최대 주입 속도는 0.15g / h, 심장 리듬과 저혈압의 발달이 가능합니다.

상호 작용
그룹 장군, 그리고 :

• 제산제와 메토 클로 프라 미드는 흡수를 감소시킵니다.

• cytostatics와 함께 호중구 감소증 발병의 위험을 증가시킵니다.

• 안드로겐, 바르비 투르 레이트 (상호 작용)의 효과를 감소시킵니다.

• 마약 성 진통제의 부작용의 심각성을 증가시킵니다.

• aminazin의 흡수를 감속합니다.

라니 티딘 비스무트 시트 레이트
라니 티딘 비스무트 시트 레이트
N- [2 - [[[5 - [(디메틸 아미노) 메틸] -2- 푸라 닐] 메틸] 티오] 에틸] -N'- 메틸 -2- 니트로 -1,1- 에텐 아민 비스무트 시트 레이트
브랜드 이름 Pylorid (Pylorid)는 Glaxo-Wellcome (영국)에서 생산됩니다.
제품 형태 : 코팅 타블렛은 라니티딘 비스무트 구연산염 400 mg; 14 개 및 28 개의 정제가 들어 있습니다.

약리학 적 특성
ranitidine (염기), 3가 비스무트 및 구연산염이 81:64:55의 중량비로 구성된 복합체.
위장에서 약물은 개별 구성 요소로 분리됩니다.
그것은 결합 된 항 궤양 효과를 나타냅니다 : ranitidine은 위 안대기 세포의 H-2 수용체를 차단합니다. 비스무트 구연산염은 위 점막에 보호 작용 (수렴 작용)을 가지고 있고 헬리코박터 파일로리에 대하여 살균 작용을합니다. 다른 비스무트 제제와 마찬가지로, Pylorid는 치료 중 항생제 내성 균주의 발생을 방지합니다.
ranitidine의 흡수 속도와 흡수 정도는 투여 량 (최대 1600 mg 범위)에 비례합니다. 혈장 중 ranitidine의 최대 농도는 0.5-5 시간 내에 달성됩니다. 비스무트 흡수는 투여 량의 1 % 미만으로 다양합니다. 식전 30 분 전에 복용하면 50 % (급속), 25 % (충만)가 감소하고 위 내벽 pH가 증가하면 비스무트 흡수가 증가합니다. 최대 농도는 15-60 분에서 결정되며, 400-800 mg의 투여 량 범위에서 변화하지 않으며 800 mg 이상의 투여 량에서 비례하여 증가하지 않습니다. 비스무트가 혈장에 축적되면 평형 농도는 치료 4 주 후에 도달합니다. 비스무트의 반감기는 11-28 일이며, 단백질과의 연결은 98 %이며, 소변에서 1 % 미만이 배설되고, 6 일 이내에 배설물에서 28 %가 배설됩니다. 두 성분의 제거는 신장의 기능에 의해 결정되며 간 상태에 의존하지 않습니다.
150 mg 용량의 라니 티딘 하이드로 클로라이드와 391 mg 용량의 필로 리드를 사용했을 때 동등한 수준의 위 분비 억제 효과가 나타났다. 이 복용량에는 동등한 양의 라니티딘이 들어 있습니다.
헬리코박터 파일로리와 연관된 소화성 궤양을 치료할 때, Pyloride와 항생제의 조합은 감염의 최대 박멸을 유발하여 궤양 결함의 신속한 치료에 기여하여 질병의 완화를 연장합니다.

적응증 :

• 위 궤양 및 십이지장 궤양;

• Helicobacter pylori의 박멸;
  • Helicobacter pylori (clarithromycin 또는 amoxicillin과 병용)로 인한 소화성 궤양의 재발 방지.
  
  투약 요법
  처음 2 주간 - 클라리 트로 마이신 (하루 2 회 500m g)과 함께 400mg 2 회 하루 400mg 2 주간 - 식사에 상관없이 ranitidine bismuth citrate 400mg 하루 2 회.

  상호 작용
  페니실린 (amoxicillin)과 마크로 라이드 (clarithromycin)는 비스무트 (헬리코박터 파일로리)의 살균 효과를 향상시킵니다. Clarithromycin은 ranitidine의 흡수를 증가시킵니다. pyloride의 사용은 이미 항생제에 내성이있는 Helicobacter pylori 균주와 관련하여 clarithromycin의 살균 활성을 향상시킬 수 있습니다.
  음식은 비스무트의 흡수를 감소시켜 클리닉에 영향을 미치지 않으며, 필로 리드는 음식과 음식에서 독립적으로 섭취 될 수 있습니다.

  과다 복용
  증상 : 비스무트 신경 또는 신 독성의 증상.
  치료 : 위장관에서 흡수되지 않은 양의 제거, 증상 치료. 라니 티딘과 비스무트는 혈액 투석을 통해 혈액에서 제거됩니다.

  특별 지시 사항
  비스무스의 영향으로 일시적으로 혀가 어두워지고 대변이 검게 변합니다.

  도표 7. 소매 가격에있는 비용을 고려하는 약제 시장에 선물 된 히스타민 수용체 H-2 차단제
  (온라인으로는 이용 가능하지 않음)