당뇨병은 세계적인 전염병이되었으며, 새로운 당뇨병 치료제를 창안하는 것이 그 어느 때보다도 중요합니다.
최근에는 신약이 마약 시장에 등장했으며 많은 유명한 약물을 구분하는 부작용이 없습니다. 동물 연구는 신약은 인슐린 생산을 담당하는 췌장에 t.n.beta 세포의 파괴 속도를 느리게 할 수있는 능력을 가지고 있음을 보여 주었다.
인크 레틴 강화, 자연적인 메커니즘 강화
신약의 효과를 이해하려면 체내에서 인크 레틴 (incretins)의 역할을 이해해야합니다.
섭취 후, 장 벽 세포는 장내의 높은 당 함량을 결정하고 인크 레틴 (incretins)이라고 불리는 호르몬을 분비합니다. 이러한 호르몬은 췌장 베타 세포에 의한 인슐린 분비를 증가시킵니다. 동시에 알파 세포는 인슐린 길항제 역할을하며 간 세포에 의한 포도당 합성을 촉진시키는 호르몬 인 글루카곤을 분비합니다.
따라서, 몸은 혈중 포도당의 균형을 유지합니다.
Incretins는 또한 몸의 뼈를 먹고 강화하는 동안 충만감을 조성하는 기능을 가지고 있습니다. 당뇨병 환자의 경우 혈중 인크 레틴 양은 정상 이하이며 신진 대사에 미치는 영향은 미미합니다. DPP-4 라 불리는 효소로 인하여 체내에서 생성 된 증가가 급속히 절단됩니다.
이스라엘 시장에서 입수 할 수있는 신약 중 하나 인 자노 비아 (janovia)는 효소의 영향을 막고 혈중 천연 인크 틴 GLP-1의 양을 증가시킵니다.
Incretin은 췌장에서 직접 작용하여 혈당 수준을보다 잘 조절합니다. 이 약들은 알약으로 구입할 수 있습니다. 그들은 사용하기 편리하며 저혈당, 수분 유지, 심부전 및 체중 증가와 같은 부작용이 없습니다. 이 약들은 다른 치료 방법과 병용 될 수 있습니다.
자노비오를 복용하는 당뇨병 환자는 치료에 잘 반응하고 효과적으로 대사 과정의 안정된 조절을 달성합니다.
당뇨병의 종합 치료
인크 레틴의 작용을 강화시키는 자노비아와 같은 약물 외에도, 이스라엘은 자 노비 아와 메트포민 (metformin)을 한 정에 서로 다른 용량으로 결합시킨 제누 엣 (Januet)을 보유하고 있습니다. 또한 치료에 대한 환자의 반응을 향상시키고 혈당 수준을 조절하는 데 도움이됩니다.
Januet 세 개의 주요 영역에서 동작한다 : 간 지연 포도당 장내 흡수 및 인슐린에 대한 감도가 증가하여 글루코스 생산을 감소시키고 체내에서 글루코스 처리를 향상시킨다.
Januet은 60 개국 이상에서 사용되고 있으며 현재까지이 약에 대해 260 만 건 이상의 처방전이 세계에 작성되었습니다. 식이 요법과 운동을 병용 한 복합 치료법은 2 형 당뇨병 환자에게 혈당치를 안정화 시키며, 최대 용량의 메트포르민을 투여 받거나 부적절한 편협으로 구별됩니다.
Janovia와 Januet은 알약으로도 제공되며, 사용하기 쉽고 안전합니다.
Janovia는 체중이 증가하지 않으며 Januet도 감량에 기여합니다.
이스라엘 포럼
시간대 : UTC + 2 시간
포럼 규칙
약은 Mushlyam을위한 막대기입니다.
초보자 인 우리의 친척은 온갖 종류의 처방 의약품을 오랫동안 먹었고 설탕은 200-300으로 유지되어 떨어지지 않았습니다. 다리가 다 치기 시작하고 다른 의사에게 갔다. 그는 그를 위해 Januet과 Amaril에게이 약을 처방했습니다. 그리고 설탕은 80-90으로 떨어졌습니다. 그리고 이것은 그가 이제 모든 것을 먹을 수 있음에도 불구하고 말입니다. 그래서 제 아내도 같은 이야기를했습니다. 그것이 내가 참석 한 이유입니다.
오늘, 내 아내가 Mushlyam에 입장했으며 3 일 후에 Janet을 50 % 할인 된 가격으로 구입할 수 있습니다. 그리고 나는 사적 약국에서 이미 그 대가를 치렀다. 그래서 나는 135 세겔로 끝났다. 그리고 그들과 지옥에.
올린 날짜 2 분 16 초 후 :
레이첼, 당뇨병의 다른 경로가 있습니다. 빛에서 매우 무거운 것까지.
연장 (JANUET XR 1천분의 50 MG 정)의 지아니 XR 1천분의 50 MG 타블렛
요청시 가격.
주의! 약은 처방전으로 만 방출됩니다.
제품 유형은 사진에 표시된 것과 다를 수 있습니다.
상품 설명
시타 글 립틴과 메트포르민과 지속성 치료가 적절한 제 2 형 당뇨병 성인 환자의 혈당 조절을 향상시키기 위해식이 요법과 운동에 대한 부가 선정.
추가 정보
1000 MG 염산 염산염 (염화 메틸렌), 50 MG 염화 메틸산 염산염 (인산염으로서시 타지 타민)
약물 Gentadueto : 사용 지침
Gentadueto는 당뇨병 치료에 사용되는 약물 중 하나입니다. 그것은 지속적인 저혈당 효과가 있으며 충분히 오랜 기간 동안 정상 수준의 포도당을 유지할 수 있습니다.
국제 비 독점 이름
Gentadueto는 당뇨병 치료에 사용되는 약물 중 하나입니다.
방출 및 조성의 형태
약물은 필름 코팅 정제의 형태로 생산됩니다. 주요 활성 물질 : 리나 글 립틴 2.5mg 및 메트포르민 하이드로 클로라이드 500, 850 또는 1000mg. 추가 성분 : 아르기닌, 옥수수 전분, 코포 비돈, 실리카, 마그네슘 스테아 레이트. 필름 외피는 이산화 티탄, 황색 및 적색 철 염료, 프로필렌 글리콜, 하이 프로 멜로 오스 및 활석으로 형성된다.
정제 2.5 + 500 mg : 양면 볼록, 타원형, 필름 코팅 황색. 한편으로는 제조사의 판화가 있고, 다른 한편으로는 "D2 / 500"이라는 비문이 있습니다.
2.5 + 850 mg 정제는 동일하며 필름 코팅의 색만 연한 주황색이며 2.5 + 1000 mg 정제의 경우 껍질의 색은 연 분홍색입니다.
약리 작용
Linagliptin - 효소 DPP-4의 억제제. 그것은 인크 레틴과 포도당 의존성 인슐린 친 화성 폴리펩티드를 비활성화시킵니다. 인크 레틴은 정상적인 혈당치를 유지하는 데 관여합니다. 활성 성분은 효소에 결합하여 인크 레틴의 농도를 증가시킵니다. 글루코스 의존성 인슐린 분비가 증가하고 글루카곤 분비가 감소하여 글루코스 지표가 정상화됩니다.
Metformin - biguanide. 그것은 지속적인 저혈당 효과가 있습니다. 포도당의 혈장 농도가 감소합니다. 인슐린의 생성은 자극을받지 않으므로 드물게 저혈당이 발생합니다. 간에서 포도당의 합성은 글리코겐 생성 및 글루코오스 생성의 저해로 인해 감소됩니다. 표면 수용체의 증가 된 인슐린 감도로 인해 세포에 의한 포도당의 최적 이용이 발생합니다.
Metformin은 세포 내부의 글리코겐 합성을 촉진합니다.
Metformin은 세포 내부의 글리코겐 합성을 촉진합니다. 그것은 지질 대사에 좋은 영향을 미칩니다. 혈중 콜레스테롤 및 중성 지방의 농도를 감소시킵니다. 리나 글 립틴과 설 포닐 유레아 유도체 및 메트포르민의 병용은 HbA1c를 감소시킨다 (위약과 비교하여 0.62 %, 초기 HbA1c는 8.14 %).
약동학
활성 물질은 소화관에서 빠르게 흡수됩니다. 기관은 고르지 않게 분포되어있다. 생물학적 이용 가능성과 단백질 구조에 결합하는 능력은 매우 낮습니다. 배설은 신장 여과 후 발생하며 대체로 변하지 않습니다.
사용에 대한 표시
이 약의 사용에 대한 직접적인 표시는 다음과 같습니다 :
- 최대 용량의 메트포르민을 사용하는 혈당 조절이 불충분 한 환자에서 제 2 형 당뇨병 치료;
- 당뇨병 병리학 성인과 다른 약물 및 인슐린과의 병용, 메트포르민 및 이들 약물의 사용이 충분한 혈당 조절을 제공하지 않는 경우;
- 이전에 메트포민과 리나 글 립틴을 개별적으로 복용했던 사람들의 치료.
이 약물의 사용에 대한 직접적인 표시는 최대 용량의 메트포르민을 사용할 때 혈당 조절이 불충분 한 환자의 제 2 형 당뇨병 치료입니다.
그것은 타입 2 병리학을 가진 개인에있는 혈당 통제를 개량하기 위하여 규정 식과 운동에 부가 물로 사용된다.
금기 사항
이러한 상태에서 약을 사용하는 것은 엄격히 금지되어 있습니다 :
- 1 형 당뇨병;
- 개별 성분에 과민 반응;
- 당뇨병 케톤 산증;
- 유산균증;
- 당뇨병 성 혼수 상태;
- 중증 신부전;
- 조직 저산소증을 일으키는 질병 : 심장 근육 부전의 역전, 호흡 곤란, 최근에 심장 마비로 고통 받음;
- 간 기능 부전;
- 알코올 중독.
JANUET 50 MG / 850 MG
사용법
그것은 제 2 형 당뇨병 환자에서 개선 될 수 있음을 보여줍니다. 그것을 사용할 필요가 없다는 것을주의해야한다. 췌장염 환자가 췌장염을 앓고 있는지 여부는 알려지지 않았습니다.
- 유효 성분 : METFORMIN HYDROCHLORIDE
- 제조업체 : MERCK SHARP DOHME CORP., USA
- 패키지 형태 : BLISTER PVC / PE / PVDC / AL
- 유효 기간 : 24 개월.
- 관례 : 무제한
- 해운 클래스 : 항공 우편, 최대 5 일
- 이스라엘 보건부의 약에 대한 정보 : http://www.old.health.gov.il/units/pharmacy/trufot/PerutTrufa.asp?Reg_Number=139 90 31902 00safa = e
- 처방 : 예
동일한 작용제와 함께 준비하십시오.
상품 설명
메트포르민 특히 비만 치료를 포함하는 경우, (비효율 술 포닐기를 포함) 성인 제 2 형 당뇨병에 표시된다.
아반다 메트, Bagomet, Vero-Metformin, Glycomet-500, Glykon, Glyminfor, Gliformin, Glucophagus, Glucophage, Glucophage Long, Diorormet, Deformin, Diaformin OD, Langerine, Metadien, Metospanin, Metfammam Metfomammammammammammammammammammammammammammammammammammammama BMS, Metformin-Richter, Metformin hydrochloride, NovoFormin, Orabet, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850, Sofamet, Formetin, Formin Pliva
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JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56
주의! 여기에 제시된 자료는 참고 용이며 자체 치료를위한 지침이 될 수 없습니다. 이 사이트는 위의 약물에 대한 설명에 대한 책임이 없습니다. 자신의 책임하에 사용하거나 사용하지 마십시오!
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ATC 코드 : A10BD07. 활성 물질 : Sitagliptinum Un Metforminum.
제조업체 : Merck Sharp 도미
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유럽 의약청
과학 의학 건강
EPAR kopsavilkums plašākai sabiedrībai
Janumet
sitagliptīns / metformīna hidrohiorīds
이순신 Eiropas는 EPAR (Epirus)의 출판물을 Janumet에 기고합니다. Tajā IR paskaidrots, KA Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) novērtēja SIS zāles pirms sniegt pozitīvu atzinumu 파 reģistrācijas의 apliecības 유엔 ieteikumus 파 Janumet의 lietošanu을 piešķiršanu.
카스 마누 메트?
Janumet ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas : sitagliptīnu un metformīna hidrohlorīdu. (50mg sitagliptīna / 850mg metformīna hidrohlorīda 및 50mg sitagliptīna / 1,000mg metformīna hidrohlorida).
Kāpēc lieto Janumet?
Janumet lieto pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, lai uzlabotu glikozes (cukura)는 (는) 다음과 같은 사용 조건에 동의합니다. li
• 개인 정보 보호 정책, 개인 정보 보호 정책, 개인 정보 보호 정책 (pretdiabēta zāles);
• 정부 기관, 정부 관료, 정부 관료,
• kombinācijā AR sulfonilurīnvielu, 밟아 insulīnu tiazolidīndionu PPAR 감마 agonistu, piemēram (citām pretdiabēta zālēm) pacientiem, 쿠루 slimību nevar atbilstoši kontrolēt, lietojot SIS를 유엔 metformīnu zāles.
Šīs zāles var iegādāties tikai pret recepti.
Kā lieto Janumet?
Janumet lieto divreiz dienā. Lietojamās tabletes stiprums ir atiqarīgs no citu pretdiabēta zāļu devás, ko pacients lietojis iepriekš. 응 Janumet 리에또 아칸소 sulfonilurīnvielu 밟아 insulīnu, sulfonilurīnvielas 밟아 insulīna의 데바, iespējams, jāsamazina, 라이 nerastos hipoglikēmija (pazemināts cukura līmenis asinīs).
유럽 연합 (EU)의 기관
7 서부 서커스 • 카나리 워프 • 런던 E14 4HB • 영국 전화 +44 (0) 20 7418 8400 팩시밀리 +44 (0) 20 7418 8416 이메일 [email protected] 웹 사이트 www.ema.europa.eu
© European Medicines Agency, 2013. 출처를 인정한 경우 재현이 허가됩니다.
Maksimala sitagliptina deva 100 mg diena. 그 중 한 명은 아프가니스탄 식민지 였고, 다른 한군데는 식민지였습니다.
Kā Janumet darbojas?
2. TIPA cukura diabēts IR slimība, kuras gadījuma aizkuņģa dziedzeris nesintezē pietiekami daudz insulīna, 라이 kontrolētu glikozes līmeni asinīs, 밟아 KAD 생물 nespēj insulīnu izmantot efektīvi.
Katrai의 Janumet 의회 의원 의회 의원 의회 의원 의회 의원 의회 의원은 -
DPP-4 억제제. 꽃가루, 꽃가루, 호르몬, 유기물. 호르몬은 호흡 곤란을 유발할 수 있으며, 호르몬은 호흡 곤란을 일으킬 수 있습니다. 냄새를 맡을 수있는 호르몬 아밀로이드, 호르몬 아밀로이드, 호르몬 아밀로이드, 호르몬 아밀로이드, 호르몬 아밀로이드, 이슬람 교황의 성직자들, 이슬람교도들도 마찬가지입니다. 그 중 한 명은 아가씨들에게만 공개되어 있었고, 다른 사람들은 자신의 사진을 볼 수 없었습니다. 2007 년 10 월 1 일에서 찍은 사진. Eiropas Savienība (ES), Januvia un Xelevia kopš 2007. Gada un ar nosaukumu 2008 년.
계기판, 계기판, 계기판, 계기판, 계기판, 계기판. Metformíns ES pieejams kopš 20. gadsimta 50. gadiem.
Abu aktīvo vielu darbības rezultata mazinas glicozes līmenis asinīs, pal tdd concontrolt 2. 팁 큐 쿠라.
Kā noritēja Janumet izpēte?
Tapat ka Januvia, Xelevia vai Tesavel, 2. 설문 조사에 참여한 사람들의 이름, 전화 번호, 주소, 전화 번호. Uzņēmums iesniedza triju 자누비아 않은 Xelevia pētījumu rezultatus, 라이 pamatotu 자누비아 lietošanu pacientiem, 쿠루 slimību nevarēja apmierinoši kontrolēt 아칸소 esošo 메트포르민 terapiju. 각부의 직책에 대한 귀하의 코멘트 : piłienojot metformīnam : pirmaja pētījuma, iesaistot 701pacientu employees 441 pacientu sitagliptīnu salīdzinaja AR 위약 SIS zales lietojot papildterapija AR glimepirīdu (citu sulfonilurīnvielu) Trešaja pētījuma AR, AR kombinacija metformīnu 밟아 BEZ TA.
트라이 쥬 인형 재배자, 라마다 주 (p) p li li li li li.... 1091 명의 사람들이 구두를 신다. 귀하의 동의없이 본 계약을 맺은 상태에서 귀하의 동의없이 본 계약이 성립됩니다. 278 게시물을 평가 한 평가가 작성되었습니다. 641 명을 수용 할 수있는 곳은 다음과 같습니다 : 통행 금지 구역, 통행 금지 구역, 통행 금지 구역, 통행 금지 구역. 이 약은 위약을 앓고 있습니다.
(HbA1c), līmenī asinīs.에 대한 간략한 정보에 대해 알아보십시오. Tas는 (는) 최근 사진과 웹에서 찾을 수 있습니다.
일리노이 주 (州), 라이언 피에르디 (Lai Pieraddut), 캘리포니아 주 (Janumet), 캘리포니아 주 (州), 오레곤 주 (州), 오레곤 주 (州)
Kādas bija Janumet이 (가) 제공 한 모든 액수의 platekšrocības šajos pētījumos?
Janumet은 (는) 한 번의 클릭으로 monotypeerapija. Pievenojot metformium 100 밀리그램 sitagliptīna, HbA1c p24 24 국도 samazinājās 파 0.67 % (아니 8.0 %), 살리실린과 0.02 %의 pazemināanan pactiem, 쿠루 - 테라, syurdzinot ar 0.02 % pazeminājās 파. Pievienojot metformame sitagliptīnu, novēroja iedarbīgumu, kas salīdzināms ar glipizidda pievienošanu. Pētījumā, 쿠라 sitagliptīnu pievienoja glimepirīdam 않은 metformīnam, 당화 혈색소 koncentrācija PEC 24 nedēļām bija samazināta 파 0,59 %, 0.3 %의 pieaugumu의 pacientiem AR salīdzinot, 쿠루 terapijai pievienoja 위약.
Pismajā 아니 트림 papildpētījumiem Janumet bije fοr tο hаѕhе аn аn ԁ аn аn ԁ οm tο thаt аn ԁ οt sitagliptīns, οf lietoja atsevišķi. 예를 들면, 다음과 같은 기호를 사용할 수 있습니다 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 이름 : 0 이름 : 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 고혈압, 위약. Pacientiem, 이력서를 작성하는 데 도움이 될 수있는 인과 관계자가 있습니다.
Kāds 위험 past'v, lietojot Janumet?
Visbiežāk novērotā Janumet blakusparādība (1 인당 10 점 만점) 100 점 만점. Pilns visu은 (는) 출장에 관한 모든 정보를 제공합니다.
Janetet은 (는) 다음과 같은 수준의 성향의 자료를 제공합니다 : 표제어, 표어, 표어, 표어, 표어. TAS nedrīkst lietot pacienti AR diabētisku ketoacidozi 밟아 pirmskomas stāvokli (bīstamas의 slimības, KAS VAR rasties diabēta pacientiem) nieru 밟아 aknu darbības traucējumiem, nieru darbību ietekmējošām slimībām, 밟아 slimību, KAS samazina audu aμgādi AR skābekli, piemēram, sirds 밟아 plaušu mazspēju 밟아 nesenas pārciestas sirdslēkmes gadījumā. Turklāt tās nedrīkst lietot pacienti kas pārmērīgi liht al alkoholu vai alohoho, kā arī sievietes, kas baro 또는 a kurūti. Pilns는 아일랜드어로 아틀로 덤을 표시합니다.
Kāpēc Janumet tika apstiprinātas?
CHMP nolēma, kac pacientu ieguvums, lietojot Janumet, 위험을 줄이기 위해, 위험을 무릅 쓰고 다시 시도하십시오.
제누 메그에 대한 정보
Eiropas Komisija 2008. gada 16. Eiropas Savienībā.에 방문 할만한 여관.
Pilns Janumet EPAR는 뇌졸중의 위험을 평가합니다 : ema.europa.eu/Find medicine / European public assessment reports. 정보 공개 일 : 2009 년 1 월 1 일 (수요일) : 1 월 1 일 (수)
Šo kopsavilkumu pēdējo reizi atjaunināja 06.2013.
Gentadueto : 사용 지침
구성
태블릿 1 개 포함
리나 글 립틴 2.5 mg 활성 물질
메트포르민 히드로 클로라이드 850 mg 또는 1000 mg,
부형제 : 아르기닌, 옥수수 전분, 코포 비돈, 무수 콜로이드 성 이산화 규소, 마그네슘 스테아 레이트;
필름 코팅 : 이산화 티탄 (E171), 철 (III) oksidzhelty (E172), 철 (III) 옥 시드 레드 (E172), 프로필렌 글리콜, 활석 gipromelloza2910.
설명
정제, 필름 - 코팅 광 oranzhevogotsveta, 타원형 표면에 새겨진 로고 kompaniina 한쪽 조각«D2 / 850 "으로 볼록 - 다른 쪽 (2.5 mg의 투여 량 / 850 mg의 경우).
정제, 한쪽 표면에 각인 logotipakompanii 및 조각«1,000 D2 / "로 필름 코팅 광 rozovogotsveta, 타원형 볼록 - 다른 쪽 (2.5 밀리그램 / 1000 mg의 dlyadozirovki).
약리 작용
GENTADUETA는 두 가지 포도당 감소 화합물 인 리나 글 립틴과 메트포르민 하이드로 클로라이드의 고정 된 조합입니다.
인크 레틴 호르몬의 불 활성화에 관여하는 효소가 DPP-4 (디펩 티딜 펩 티다 제 4 EC3.4.14.5 코드)의 Linagliptinyavlyaetsya 억제제 -glyukagonopodobnogo 펩티드 -1 (GLP-1) 및 포도당 - 의존성 insulinotropnogopolipeptida (GIP). 이 호르몬은 DPP-4 효소에 의해 빠르게 파괴됩니다. 두 etininretin은 포도당 항상성의 생리적 조절에 관여했다. 하루 동안의 인크 레틴의 분비의 기본 수준은 낮습니다. 음식을 사용한 후에 빠르게 증가합니다. GLP-1 및 GIP는 정상 혈중 urovneyglyukozy의 존재 인슐린 생합성 sekretsiyupankreaticheskimi 베타 세포를 증가시킨다. 또한, GLP-1는 간 글루코스 생산의 감소에 이르게하는 췌장 알파 세포에서 글루카곤 분비를 낮춘다. Linagliptin은 iobratimo 효과적으로 DPP-4, 자신의 활동의 꾸준한 상승 urovneyinkretinov 및 장기 보존의 원인에 바인딩합니다. Linagliptin uvelichivaetsekretsiyu의 혈당 수준에 따라 인슐린 및 개선 된 글루코스 항상성에 궁극적으로 이끌어 글루카곤 분비를 감소시킨다. Linagliptin은 DPP-9보다 10000 회에 대해 우수한 선택성 otnosheniiDPP-8 또는 활성의 시험 관내 선택성, DPP-4selektivno 결합한다.
Lechenielinagliptinom 크게 HOMA (항상성 모델 평가)을 포함하여 베타 세포 기능의 대리 마커 인슐린 베타 세포의 인슐린의 비 내성 시험 식품있어서 ipokazateli 반응을 향상시킨다.
Metformin은 biguanide이며 저혈당 효과가있어 혈장의 hypoprendial 포도당 수준을 낮 춥니 다. Metformin은 인슐린 분비를 자극하지 않으므로 저혈당으로 이어지지 않습니다.
Metforminine hydrochloride에는 다음과 같은 3 가지 작용 기전이 있습니다.
gluconeogenesis 및 glycogenolysis를 억제하여 간에서 포도당의 형성을 감소
골격근에 의한 포도당 소비 증가 및 인슐린 감수성 증가에 의한 이용
장내 포도당 흡수를 느리게합니다.
Metformin은 글리코겐 합성 효소에 작용하여 세포 내 글리코겐 합성을 자극합니다.
Metforminine hydrochloride는 현재 알려진 모든 막 포도당 전달 물질의 모든 유형의 수송 능력을 증가시킵니다.
인간의 Metforminine 하이드로 클로라이드는 혈당에 대한 영향과 상관없이 지질 대사에 유리한 영향을 미칩니다 : 총 콜레스테롤, LDL 및 트리글리 세라이드의 콜레스테롤 수치를 감소시킵니다.
metformin 요법에 eli-glyptin 첨가
불충분 monoterapieymetforminom을 제어 혈당과 메트포르민 upatsientov와 함께 사용 효과적인 보안 linagliptina는 여러 이중 맹검, 위약 대조 연구에서 연구되고있다.
메트포르민 및 linagliptina의 조합은 중요한 별도로 제공 priemkazhdogo 성분보다 체중 변화없이 혈당 파라미터 dostovernoeuluchshenie. 특히, 상당히 당화 헤모글로빈 A (당화 혈색소), 혈당 (FPG), 혈장 글루코스의 cherez2 시간 식후 (GLP)의 수준을 감소시켰다.
제 2 형 당뇨병 5239 명에 Prospektivnyymeta 분석 B8 임상 연구는 치료가 linagliptinom kuvelicheniyu 심혈관 위험 (심혈관 사망, nefatalnyyinfarkt 경색, nestabilnoystenokardiey 비 치명적 뇌졸중, 또는 입원)를 연결되지 않는 것으로 나타났다 참가했다.
약동학
건강한 지원자들에서 실시 된 생물학적 동등성 연구는 GENTADUUTO 제제가 별도로 사용 된 임킹 립틴이 메포르 민과 생물학적으로 동일하다는 것을 보여 주었다.
DZHENTUADUETO를 식품과 함께 사용하면 ligliptin의 약물 동력학 변수가 변하지 않았다. Metformin의 농도 - 시간 곡선 (AUC) 하의 면적은 변하지 않았지만, 식품과 함께 사용되면 혈청 내 metformin의 평균 최대 농도 (Сmax)는 18 % 감소했다. 식품과 함께 약물 투여의 경우, 메트포르민의 최대 혈청 농도에 도달하는 시간이 2 시간 증가하는 것이 관찰되었다. 이러한 변화의 임상 적 중요성은 거의 없습니다.
아래는 GENTADUETO의 활성 성분의 약물 동태 학적 성질을 반영한 조항이다.
1.5 시간 후에 달성 linagliptina Poslepriema 약 5 mg을 경구 투여가 빠르게 흡수하고, pikovyekontsentratsii 플라즈마 (중앙값 티맥스). 혈장 내의 리나 글 립틴 농도는 2 단계로 감소된다. 주로 DPP-4 가포, ustoychivymsvyazyvaniem linagliptina이고 약물 축적을 유도하지 않는다 (이상 100 시간)의 긴 반감기. mnogokratnogopriema의 linagliptina 5 ㎎, 약 12 시간 후에 측정 축적 linagliptina위한 Effektivnyyperiod 반감기. 일 당 5 mg을 1 시간 케이스 priemalinagliptina 세 번째 투여 한 후 달성 안정적인 약물 농도는 AUC 값 linagliptina vplazme의 첫 투여에 비해 약 33 % 증가 vplazme. AUC위한 Koeffitsientyvariatsii linagliptina 작다고 (각각 12.6 % 및 28.5 %). 투여 량 증가와 함께 플라즈마 Linagliptina AUC 값 범위에서 증가 meneeproportsionalnoy. 건강한 환자와 제 2 형 당뇨병 환자에서 리나 글 립틴의 약물 동태 학은 일반적으로 비슷했다.
리나 글 립틴의 절대 생체 이용률은 약 30 %입니다. pridlinigliptin은 다량의 지방을 함유 한 음식과 함께 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았기 때문에 식사 중에나 식사와의 연결 외에도 사용할 수 있습니다.
시험관 내 연구에 따르면 리나 글 펩틴은 당 단백질 -P와 CYP3A4의 기질이라고합니다. 리토 나비 르, 노출 dvukratnomuuvelicheniyu LED가 당 단백질 P 및 CYP3A4의 강력한 억제제, linagliptina합니다 (AUC에 기초하여 평가) 함께, 리팜피신, 강한 induktoromP-GP 및 CYP3A와 amnogokratnoe 애플리케이션 linagliptina는, 바람직하게, 정지상 primernona linagliptina 40 %를 AUC 감소 증가 때문에 (따라서 또는 유도) 억제 biodostupnostilinagliptina 당단백-P (또는 각각 감소).
1 회 복용량 5mg 후 평균 분배량은 약 1110 리터이며 조직에 광범위한 분포가 있음을 나타냅니다. 혈장 단백질에 겔 glyptin의 바인딩은 약물의 농도에 따라 다릅니다. 1을 nmol / l를 kontsentratsiyasostavlyaet 경우, 결합은 약 99 %이며, uvelicheniikontsentratsii linagliptina에서 ≥30 uvelicheniyakontsentratsii linagliptina nmol의 증가와 함께 DPP-4 75-89 % 포화 chtootrazhaet 연결 제제로 감소 결합 / L이다. svyazyvanies은 DPP-4가 완전히 포화되어 고농도의 linagliptina에서 70-80 %의 linagliptina 다른 belkamiplazmy와 연결하고, 약물의 30-20 %가 유리 상태이다.
섭취 한 약의 사소한 부분으로 대사됩니다. 주된 배설 경로는 장내 (약 85 %)입니다. 리나 글 립틴의 약 5 %가 소변으로 배출됩니다. 정지상은 13.3 % 노광 linagliptina.Etot 대사 출신 하나의 주요 대사 식별 약물 otnositelnoevozdeystvie에는 약리학 적 활성을 보유하지 않으며 DPP-4에 대해 플라즈마를 linagliptina ingibiruyuschuyuaktivnost 기여하지 않는다.
신장 클리어런스는 약 70 ml / min입니다.
신부전 환자
어느 정도의 신부전증이있는 환자에서 리나 글 립틴에 대한 투여 량 변경은 필요하지 않은 것으로 간주됩니다. 2 형 당뇨병 환자에서 작은 신부전은 리나 글 립틴의 약물 동태에 영향을 미치지 않았다.
간부전 환자
소규모, 중등도 또는 중증의 간 기능 장애가있는 환자에서는 리나 글 립틴 (linagliptin) 투여 량을 변경하지 않아도됩니다.
소아에서 리나 글 립틴의 약물 동태 학에 대한 연구는 수행되지 않았다.
성별, 체질량 지수 (BMI), 인종, 환자 연령에 따른 복용량의 변화는 필요하지 않습니다.
Metformin 복용 후 최대 농도 (Cmax)는 2.5 시간 후에 달성됩니다. 건강한 지원자의 경우 섭취 후 메트포르민 하이드로 클로라이드의 절대 생체 이용률은 약 5050 %입니다. 약물의 약 20-30 %를 마약으로받은 후에는 흡수되지 않고 창자가 변하지 않은 상태로 배설됩니다.
Metforminine hydrochloride는 비선형 흡수 약물 동력학을 특징으로합니다. 권장 용량의 메트포르민 하이드로 클로라이드를 사용하는 경우 플라스미드의 정상 상태 농도는 24 ~ 48 시간 내에 도달하며 원칙적으로 1 μg / ml 미만입니다.
식품은 메트포르민 하이드로 클로라이드의 흡수 정도를 감소시키고 흡수 속도를 다소 느리게합니다. 25 % 이하, 시간 prohodivsheedo 최대 혈장 농도 증가 - priemompischi 최대 플라즈마 농도 (Cmax)과 850 mg의 복용량에서 치료 후 약 40 % 미만의 면적 하위 커브 "농도 - 시간»(AUC)이었다 이 지표를 줄이는 임상 적 중요성은 알려져 있지 않다.
혈장 단백질에 대한 단백질의 결합은 중요하지 않습니다. 메트포민 염산염은 적혈구에 묶여 있습니다. 혈액 내의 약물의 최대 농도는 혈장보다 낮으며 거의 동시에 도달합니다. 적혈구는 약물 분배의 추가 구획이라고 가정합니다. 평균 체적 분포 (Vd)는 63에서 276 리터까지 다양합니다.
Metforminine hydrochloride는 신장에 의해 변하지 않게 배설된다. 사람에서는 대사 산물이 확인되지 않습니다.
염산 메트포르민의 신장 제거율은 400ml / min을 초과하여 사구체 여과 및 세뇨관 분비에 의한 약물 투여를 나타낸다. 말기 반감기 내에서 약을 복용 한 후 약 6.5 시간이 소요됩니다.
신장 손상의 경우, 약물의 신장 제거율은 크레아틴 클리어런스에 비례하여 감소하므로 반감기가 연장되어 혈장 메트포르민 하이드로 클로라이드 수준이 증가합니다.
메토포린을 소아에서 500 mg의 용량으로 반복 사용하면 약동학 적 특성은 건강한 성인 대상과 유사했다.
당뇨병 환아의 최대 혈장 농도 (Cmax)와 전신 노출도 (AUC0-t)는 성인 당뇨병 환자보다 약 33 %와 40 % 적었다 누가 메트포르민을 하루에 두 번 500mg 씩 14 일 동안 투여 받았다. 약물 복용량은 혈당 조절 정도에 따라 개별적으로 선택되기 때문에이 데이터는 임상 적 중요성이 제한적입니다.
사용에 대한 표시
리나 글 립틴과 메트포르민을 동시에 사용하는 것이 바람직한 경우 : 메트포르민 단독 치료가 효과적이지 않은 환자 나 리나 글 립틴과 메트포르민이 이미 분리되어있는 환자에게 혈당 조절을 개선하기위한 2 형 당뇨병 (식이 요법 및 운동과 병용) 좋은 효과를 가진 마약.
DZhENTADUETOmozhet 누구의 치료 sprimeneniem의 메트포르민과 설 포닐 최대 perenosimyhdozah 비효율적 환자에서식이 요법과 운동 외에 설 포닐 우레아 (troynayakombinirovannaya 치료)와 함께 투여.
금기 사항
제 1 형 당뇨병
약물의 구성 성분 중 과민성
당뇨병 성 케톤 산증, 당뇨병 성 질환
신부전 또는 신부전증 (크레아티닌 청소율 60ml / min 이하)
탈수증, 심한 감염, 쇼크, 요오드 함유 물질의 혈관 내 사용과 같은 신장 기능을 손상시킬 수있는 급성 또는 만성 질환
조직 저산소증을 유발할 수있는 급성 또는 만성 질환 : 예 : 심장 또는 호흡 부전, 최근의 심근 경색, 쇼크
임신과 수유
18 세 이하 어린이 및 청소년
투여 량 및 투여
경구 투여 용. 권장 용량은 1 일 2 회 2.5mg / 850mg 또는 2.5mg / 1000mg입니다.
투약은 환자의 현재 처방 요법, 효과 및 내약성에 따라 개별적으로 선택해야합니다. DGENTADUETO의 권장 일일 최대 용량은 리나 글 립틴 5mg과 메트포르민 2000mg입니다.
GENTADUETO는 메트포르민으로 인한 위장관에 대한 부작용을 줄이기 위해 식사와 함께 복용해야합니다.
제 2 형 당뇨병이 최대 내약 용량에서 메트포르민 단독 요법으로 적절하게 통제되지 않는 환자의 경우, 겐타 쥬에 (GENTADUETO)는 보통 리나 글 립틴의 복용량이 하루 2 회 2.5mg (일일 복용량 5mg) 이도록 설계되어야하며 메트포르민의 용량은 이전과 동일하게 유지되어야합니다.
리나 글 립틴과 메트포르민의 공동 사용으로 전염 된 환자의 경우, 리나 글 립틴과 메트포르민의 투여 량은 이전과 동일하게 투여해야합니다.
그 제 2 형 당뇨병 부적절 최대 허용 용량으로 dvoynoykombinirovannoy 치료 제어 포닐 우레아 화합물 metforminai 일반적 DZHENTADUETO 따라서 질병 linagliptina 용량 할당한다 (sutochnayadoza 5 mg)의 매일 2.5 mg의 회였다 Dlyapatsientov 및 메트포민 투여했다 이전과 동일합니다.
DENTADUETO가 술 포닐 우레아 유도체와 함께 사용되는 경우 저혈당의 위험을 줄이기 위해 술 포닐 우레아의 저용량이 필요할 수 있습니다.
다른 투여 량의 메트포르민을 사용하기 위해 겐타도에 (GENTADUETO)는 리나 글 립틴 2.5mg + 메트포르민 하이드로 클로라이드 850mg 또는 메트포르민 하이드로 클로라이드 1000mg의 복용 형태로 제공됩니다.
신장 기능 부전
GENTADUETO (성분 중 metformin의 존재로 인한)는 중증 또는 중증 신장 손상 환자에서 금기입니다 (크레아티닌 클리어런스 0
GENTADUETO ® (JENTADUETO) 사용 지침
방출 형태, 구성 및 포장
타블렛, 필름 코팅 라이트 오렌지, 타원형, 양면 볼록한 로고, 양쪽에 회사 로고가 새겨 져 있고 다른쪽에 새겨 져있는 "D2 / 850".
부형제 : 아르기닌, 옥수수 전분, 코포 비돈, 무수 콜로이드 성 이산화 규소, 마그네슘 스테아 레이트.
필름 외피의 조성 : 이산화 티타늄 (E171), 황산 (III) 황색 산화물 (E172), 산화철 (E172), 프로필렌 글리콜, 하이 프로 멜로 오스 2910, 탈크.
10 개. - 블리스 터 팩 (6) - 판지 팩.
tab., pokr. 필름 커버, 2.5 mg + 1000 mg : 30 또는 60 pcs.
Reg. № : RK-LS-5-№ 019900 - 07/06/2013 - 현재
타블렛, 필름 코팅 라이트 핑크, 타원형, 양면 인쇄 된 회사 로고가 새겨 져 있고 다른면에는 "D2 / 1000"이 새겨 져 있습니다.
부형제 : 아르기닌, 옥수수 전분, 코포 비돈, 무수 콜로이드 성 이산화 규소, 마그네슘 스테아 레이트.
필름 외피의 조성 : 이산화 티타늄 (E171), 황산 (III) 황색 산화물 (E172), 산화철 (E172), 프로필렌 글리콜, 하이 프로 멜로 오스 2910, 탈크.
10 개. - 블리스 터 팩 (3) - 판지 팩.
10 개. - 블리스 터 팩 (6) - 판지 팩.
약리 작용
구강 투여를위한 저혈당 약물의 병용. Gentadueto®는 리나 글 립틴과 메트포르민 하이드로 클로라이드라는 두 가지 저혈당 물질의 고정 된 조합입니다.
리나 글 립틴은 호르몬 호르몬 - 글루카곤 - 유사 펩티드 -1 (GLP-1) 및 글루코스 의존성 인슐린 분비 성 폴리 펩타이드 (GIP)의 불 활성화에 관여하는 효소 DPP-4 (디펩 티딜 펩 티다 제 4, 코드 EC 3.4.14.5)의 억제제이다. 이 호르몬은 DPP-4 효소에 의해 빠르게 파괴됩니다. 이들 인크 레틴은 모두 글루코스 항상성의 생리적 조절에 관여합니다. 하루 동안의 인크 레틴 분비의 기본 수준은 낮습니다. 음식을 섭취 한 후 빠르게 증가합니다. GLP-1 및 GIP는 정상 및 상승 된 혈당 수준의 존재하에 췌장 베타 세포에 의한 인슐린 생합성 및 그것의 분비를 향상시킨다. 또한 GLP-1은 췌장 알파 세포에 의한 글루카곤의 분비를 감소시켜 간에서의 포도당 생성을 감소시킵니다. 리나 글 립틴은 DPP-4에 효과적이고 가역적으로 결합하여 인크 레틴의 수준이 지속적으로 증가하고 장기간 활성이 유지됩니다. 리나 글 립틴은 글루코스 수준에 따라 인슐린 분비를 증가시키고 글루카곤 분비를 감소시켜 궁극적으로 글루코스 항상성을 향상시킨다. 리나 글 립틴은 시험 관내에서 DPP-4에 선택적으로 결합하여 그 선택성이 DPP-8에 대한 선택성 또는 DPP-9에 대한 활성을 10,000 회 이상 초과한다.
리나 글 립틴 치료는 HOMA (항상성 평가 모델), 인슐린에 대한 프로 인슐린의 비율, 식품 내약성 시험에 따른 베타 세포 반응 지표를 포함하여 베타 세포 기능의 대용 마커를 크게 향상시킵니다.
Metformin은 biguanide이며 저혈당 효과가있어 기저 및 식후 혈당 수준을 낮 춥니 다. Metformin은 인슐린 분비를 자극하지 않으므로 저혈당으로 이어지지 않습니다.
Metformin hydrochloride에는 3 가지 작용 메커니즘이 있습니다.
1. 글루 코오 네 신 (gluconeogenesis) 및 글리코겐 분해 (glycogenolysis)를 억제함으로써 간의 포도당 형성을 감소시키는 단계;
2. 골격근에 의한 포도당 소비를 증가시키고 인슐린 민감성을 증가시킴으로써 그것의 이용을 증가시킨다.
3. 내장에서 포도당의 흡수를 늦추십시오.
Metformin은 글리코겐 합성 효소에 작용하여 세포 내 글리코겐 합성을 자극합니다.
Metformin 하이드로 클로라이드는 현재 알려진 모든 형태의 글루코스 막 전달체의 수송 능력을 증가시킨다.
인간의 메트포르민 하이드로 클로라이드는 혈당에 대한 영향과는 상관없이 지질 대사에 유익한 효과가 있습니다.
- LDL과 트리글리 세라이드의 구성에서 총 콜레스테롤, 콜레스테롤의 수준을 감소시킵니다.
Metformin 처리에 Linagliptin 추가하기
메트포르민 단일 요법으로 적절히 통제되지 않은 혈당 환자에서 메트포르민과 병용 투여 된 리나 글 립틴의 효능 및 안전성을 여러 가지 이중 맹검, 위약 대조 연구에서 연구했습니다.
리나 글 립틴과 메트포르민의 병용 요법은 각 성분을 따로 따로 섭취하는 것보다 체중을 변화시키지 않으면 서 혈당 파라미터를 유의미하고 획기적으로 향상시킵니다. 특히, 상당히 2시간 식사 (GLP) 후 당화 헤모글로빈 A (당화 혈색소), 혈당 (FPG), 혈장 글루코스 농도의 수준을 감소시켰다.
8 개 임상 연구에 참여한 2 형 당뇨병 환자 5239 명을 대상으로 한 리마 글리 닥틴 치료로 심혈관 질환 위험이 증가하지는 않는다는 연구 결과가 나왔다 (심혈관 사망, 비 치명적 심근 경색, 비 치명적 뇌졸중 또는 불안정 협심증으로 인한 입원).
약동학
건강한 지원자들에서 실시 된 생물학적 동등성 연구는 Gentadueto ®가 별도로 사용 된 리나 글 립틴과 메트포르민과 생물학적으로 동일하다는 것을 보여주었습니다.
Gentadueto ®를 식품과 함께 사용하면 리나 글 립틴의 약물 동태 변수가 달라지지 않았습니다. 메트포민의 AUC는 변하지 않았지만, 평균 C최대 혈청 metformin은 식품과 함께 사용하는 경우 18 % 감소했다. 음식과 함께 약물을 사용하는 경우, C에 도달하는 시간의 증가가 관찰되었다.최대 혈장 내 metformin은 2 시간 동안 지속되며 이러한 변화의 임상 적 중요성은 거의 없다. 아래는 Gentadueto ®의 개별 활성 성분의 약물 동태 학적 성질을 반영한 조항입니다.
리나 글 립틴 (linagliptin)을 5 mg 용량으로 경구 투여 한 후 약물은 빠르게 흡수되었고,최대 혈장 내 (중간 T최대) 1.5 시간 후에 도달했다. 혈장 내 리나 글 립틴의 농도는 2 상 감소한다. 리나 글 립틴의 절대 생체 이용률은 약 30 %입니다. 음식 약동학에 지방의 많은 양의, 임상 적으로 유의 한 영향을 포함와 수신 linagliptina 때문에, linagliptin 음식 중 또는 음식없이 모두 사용할 수 있습니다.
리나 글 립틴을 5mg 중형 Vd 약 1110 리터이며, 이는 조직에서의 광범위한 분포를 나타낸다. 리나 글 립틴 혈장 단백질을 연결하는 것은 약물의 농도에 달려 있습니다. 농도를 증가 시키면 linagliptina 증가로 인해 DPP-4의 약물의 포화를 반영 75-89 %로 감소 바인딩 ≥30을 nmol / L를 linagliptina하는 농도를 증가시키면서 1 명을 nmol / L의 농도는, 결합은 약 99 % 인 경우. 고농도의 linagliptina에서 완전히 포화되는 DPP-4에 결합 할 때 70 ~ 80 %의 linagliptina 다른 혈장 단백질과 결합하고, 약 20 ~ 30 %가 유리 상태이다.
리나 글 립틴을 1 일 1 회 5mg 씩 복용하는 경우 CSS 3 차 투여 후 혈장 내 약물에 도달하였고, 혈장 내 AUC 리나 글 립틴의 농도는 1 차 투여 량과 비교하여 약 33 % 증가 하였다. AUC 리나 글 립틴의 변이 계수는 작았 다 (각각 12.6 %와 28.5 %). 리나 글 립틴의 혈장 AUC 값은 복용량 증가에 비례하여 증가하지 않았다. 건강한 환자와 제 2 형 당뇨병 환자에서 리나 글 립틴의 약물 동력학은 일반적으로 비슷했다.
시험 관내 연구에 따르면 리나 글 립틴은 P- 당단백 및 CYP3A4의 기질임을 알 수 있습니다. 리토 나비 르, P 당 단백질과 CYP3A4의 강력한 억제제가, 충격합니다 (AUC에 기초하여 평가) linagliptina 두 배가되었다 리팜피신과 함께 애플리케이션 linagliptina 반복, P 당 단백질 및 CYP3A의 강력한 유도제 평형 약 40의 AUC linagliptina 감소 주로 P 당 단백질 (각각, 또는, 감소)의 증가의 억제에 의한 생체 이용률 linagliptina (따라서, 또는 유도) %이다.
신진 대사와 배설
섭취 한 약물의 중요하지 않은 부분이 대사됩니다. 주된 제거 경로는 내장을 통하는 것입니다 (약 85 %). 약 5 %의 리나 글 립틴이 소변으로 배설됩니다. 약물 중 하나의 주요 대사 산물이 확인되었고, 평형 상태에서 상대 노출은 리나 글 립틴 노출의 13.3 %였다. 이 대사 산물은 약리학 적 활성을 가지지 않으며 DPP-4 혈장에 대한 리나 글 립틴의 저해 활성에 기여하지 않습니다.
터미널 T1/2 긴 시간 - 100 시간 이상, 이는 주로 리나 글 립틴이 DPP-4와 포화 상태로 안정적으로 결합하여 약물 축적을 유발하지 않습니다. 유효 T1/2 5 mg의 복용량으로 리나 글 립틴을 반복 투여 한 후 측정 한 리나 글 립틴의 축적은 약 12 시간이다.
신장 클리어런스는 약 70 ml / min입니다.
특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학
어느 정도의 신부전증이있는 환자에서는 리나 글 립틴 용량의 변화가 필요하지 않다고 판단됩니다. 2 형 당뇨병 환자에서 작은 신부전은 리나 글 립틴의 약물 동태에 영향을 미치지 않았다.
소규모, 중등도 또는 중증의 간 기능 장애가있는 환자에서는 리나 글 립틴 투여가 필요하지 않습니다.
소아에서 리나 글 립틴의 약물 동태 학에 대한 연구는 수행되지 않았다.
성별, 체질량 지수, 인종, 연령에 따라 복용량을 변경할 필요가 없습니다.
С의 Metformin 복용 후최대 혈장 내에서 2.5 시간 후에 달성된다. 건강한 지원자에서는 850mg의 용량으로 경구 투여 한 후 메트포르민 하이드로 클로라이드의 절대 생체 이용률은 대략 50-60 %이다. 약물을 약 20-30 % 정도 복용하면 흡수되지 않고 내장을 통해 배설됩니다.
Metformin hydrochloride는 비선형 흡수 약물 동태 학을 나타낸다. 메트포르민 하이드로 클로라이드를 권장 용량 CSS 혈장에서 24-48 시간 내에 도달하고, 일반적으로 1㎍ / ㎖ 미만이다.
식품은 메트포르민 하이드로 클로라이드의 흡수 정도를 감소시키고 흡수 속도를 다소 느리게합니다. 섭취량 C와 함께 850 mg의 용량으로 약물을 사용한 후최대 40 % 적고 AUC 25 % 적 었으며 C에 도달하는 시간최대 35 분 증가. 이러한 매개 변수의 감소의 임상 적 중요성은 알려져 있지 않습니다.
혈장 단백질에 대한 메트포르민의 결합은 중요하지 않습니다. 메트포민 염산염은 적혈구에 결합합니다. 와최대 혈액 내의 메트포르민은 혈장보다 낮고 거의 동시에 성취된다. 적혈구는 약물 분배의 추가 구획이라고 가정합니다. 중형 Vd 63 ~ 276 리터 범위.
신진 대사와 배설
사람에서는 약물 대사 물질이 확인되지 않습니다. Metformin hydrochloride는 신장에 의해 배설된다. 염산 메트포르민의 신장 제거율은 400 ml / min을 초과하여 사구체 여과 및 세뇨관 분비에 의한 약물 배출을 나타냅니다. 터미널 T에서 약을 복용 한 후1/2 약 6.5 시간이다.
신장 기능 장애의 경우, 약물의 신장 제거는 CC에 비례하여 감소하므로 T1/2 혈장 메트포민 하이드로 클로라이드의 증가를 유도한다.
특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학
메토포린을 소아에서 500 mg 단회 투여 한 후 약동학 프로파일은 건강한 성인 대상과 유사했다.
당뇨병을 앓는 소아에서 7 일 동안 500 mg 2 회 / 일을 반복 투여 한 후최대 혈장 및 AUC에서0-t 당뇨병이있는 성인 환자에서 메트포르민을 500 mg 2 회 / 일씩 14 일 동안 투여 한 경우보다 약 33 % 및 40 % 더 적었다. 약물 복용량은 혈당 조절 정도에 따라 개별적으로 선택되기 때문에이 데이터는 임상 적 중요성이 제한적입니다.
사용에 대한 표시
제 2 형 당뇨병 :
- 이러한 경우에 (식이 요법과 운동과 함께) 혈당 조절을 향상시키기 위해 적절한 동시 응용 프로그램 linagliptina 및 메트포르민 : 그 치료 혼자 메트포르민 실적이 저조 환자, 또는 이미 개인의 형태로 조합 linagliptina 및 메트포르민을 받고있는 환자에서 좋은 효과를 가진 약;
- 환자의식이 요법과 운동 외에 설 포닐 우레아 (트리플 병용 요법)과 함께 누구의 비효율적 최대 허용 용량의 메트포르민과 설 포닐 우레아 유도체 치료.
투약 요법
경구 투여 용.
권장 용량은 2.5mg / 850mg 또는 2.5mg / 1000mg 2 회 / 일입니다.
투약은 환자의 현재 처방 요법, 효과 및 내약성에 따라 개별적으로 선택해야합니다. Dzhentadueto ®의 권장 일일 최대 용량은 리나 글 립틴 5mg과 메트포르민 2000mg입니다.
Gentadueto®는 메트포르민으로 인한 위장관에서의 부작용을 줄이기 위해 음식과 함께 섭취해야합니다.
타입 환자 도즈 linagliptina 2 회 / 일 (5 mg의 일일 투여) 2.5 mg을가되도록 제 2 형 당뇨병은 불충분 Dzhentadueto ®는 일반적으로 투여 될 수있는 최대 허용 용량으로 메트포민 단독으로 제어 및 메트포르민의 투여 량은 동일하게 유지, 이전과 같이.
리나 글 립틴과 메트포르민의 공동 사용으로 전환 된 환자의 경우, 리나 글 립틴과 메트포르민의 용량이 이전과 동일하도록 처방약을 처방해야합니다.
도즈 linagliptina 2.5 2 회 / 일 (5 mg의 일일 투여 량)의 ㎎, 복용량이되도록 메트포민 및 설 포닐 우레아 화합물의 최대 허용 투여 량을 사용하여 제 2 형 당뇨병을 부적절하게 제어 이중 병용 요법 환자, Dzhentadueto ®은 보통 투여 메트포르민은 이전과 동일했습니다.
Gentadueto ®를 sulfonylurea 유도체와 함께 사용하면 sulfonylurea의 저용량이 저혈당 위험을 줄이기 위해 필요할 수 있습니다.
Metformin의 다른 용량을 사용하기 위해 Gentadueto ®는 다음의 복용 형태로 제공됩니다 :
- 리나 글 립틴 2.5mg + 메트포르민 하이드로 클로라이드 850mg 또는 메트포르민 하이드로 클로라이드 1000mg.
(메트포르민의 조성의 존재에 기인)이 Dzhentadueto ® 간부전 환자에게는 금기 인해 메트포르민의 조성물에 존재 중등도 또는 중증 신부전 (크레아티닌 청소율 ® ()을 가진 환자에게는 금기된다.
메트포르민은 신장에서 배출되기 때문에 나이가 들면 신장 기능이 저하되는 경향이 있으므로 Gentadueto®를 복용하는 노인 환자의 신장 기능을 정기적으로 모니터링해야합니다.
마약을 놓친 경우 환자가 기억하는대로 마약을 복용해야합니다. 동시에 두 번 복용하지 마십시오.
부작용
리나 글 립틴과 메트포르민의 병용 투여군
종종 :
- 식욕 감소, 설사, 메스꺼움;
- 저혈당.
가끔 :
- 비 인두염;
- 기관지 과다;
- 증가 된 아밀라아제 활성;
- 과민 반응 (혈관 부종, 두드러기, 발진).
드물게 :
- 두통, 현기증;
- 구토;
- 췌장염;
- 기침;
- 가려움
메트포르민 단일 요법으로 치료받은 환자
종종 :
- 미각 장애;
- 복통;
- 간 기능 장애 - 간 기능 지표, 간염의 변화;
- 홍반, 두드러기.
드물게 :
- 신진 대사 장애 - 유산증;
- 비타민 B 흡수 장애12 (장기간 치료가있는 경우) 임상 적으로 유의미한 비타민 B 결핍을 초래할 수 있습니다 (매우 드문 경우).12, 예를 들면, 거대 적혈구 빈혈증.
금기 사항
- 약물에 과민증;
- 1 형 당뇨병;
- 당뇨병 성 케톤 산증, 당뇨병 성 육종;
- 신부전 또는 신장 기능 장애 (KK ®는 임신 및 수유 (모유 수유) 중에 사용하기에 금기입니다.
인간의 다산에 미치는 영향에 대한 연구는 수행되지 않았다. 연구 된 최대 용량 인 리나 글리 ((240 mg / kg / day)을 사용하는 전임상 연구에서 인간 노출량보다 900 배 이상 높았으나 다산에 대한 부정적인 영향은 입증되지 않았다.
임산부의 Gentadueto ® 또는 그 개별 성분에 대한 적절하고 잘 통제 된 연구는 수행되지 않았다. 전임상 생식 연구에서 리나 글 립틴과 메트포르민의 복합 사용과 관련된 기형 유발 효과는 없었다. 임산부에서의 메트포민 사용에 관한 자료는 제한적이다.
Dzhentadueto ®는 임신 계획에 사용하면 안됩니다. 인슐린을 사용해야 정상 혈당 수준의 포도당 농도를 유지하고 포도당 수치가 높아 태아 발달 장애 위험을 줄일 수 있습니다.
Metformin은 인간의 모유에서 배설됩니다. 인간 모유로 리나 글 립틴이 침투 할 가능성에 관한 자료는 없다.
특별 지시 사항
Gentadueto ®는 제 1 형 당뇨병 환자 또는 당뇨병 성 케톤 산증 치료에 금기입니다.
인슐린과 함께 Gentadueto ®의 사용은 제대로 연구되지 않았습니다.
저혈당은 sulfonylurea 유도체의 알려진 합병증이다. 따라서 Gentadueto ®와 sulfonylurea 유도체를 함께 사용할 때주의해야합니다. 설 포닐 유레아 복용량을 줄이는 것이 고려되어야한다.
메트포르민 단독 요법은 저혈당을 일으키지 않지만 추가 칼로리를 추가하거나 다른 저혈당 약물 (예 : 설 포닐 유도체 및 인슐린) 또는 에탄올을 사용하면 상당한 신체 운동을 보완하지 않으면 음식의 칼로리 함량이 감소하면이 합병증이 발생할 수 있습니다.
젖산 산증은 메트포르민 하이드로 클로라이드의 축적으로 인해 발생할 수있는 매우 드물지만 심각한 대사성 합병증입니다. Metformin hydrochloride로 치료 한 환자에서 유산증 발병 사례는 중증의 신부전을 동반 한 당뇨병과 당뇨병, 케톤증, 장기간의 금식, 과도한 알코올 섭취, 간 기능 장애 및 간 기능 부전과 같은 위험 요소가있는 경우 주로 발생했다. 저산소증을 수반하는 모든 상태.
유산증의 진단 :
- 경직성 복부 통증 및 중증 무력증과 같은 비특이적 불만이 발생할 경우 유산증 위험이 고려되어야합니다.
젖산 산증은 산성 호흡 곤란, 복통 및 저체온증에 의해 특징 지어지며 코마가 발생합니다. 혈액 pH의 감소, 5 밀리몰 / l 이상의 혈장 젖산 수준의 증가, 음이온 결핍의 증가 및 젖산염 / 피루 베이트 비율과 같은 실험실 매개 변수의 변화는 진단 적 가치가 있습니다. 대사 산증이 의심되는 경우, 메트포르민을 중단해야하며 환자는 즉시 입원해야합니다.
염산 메트포르민은 신장에서 배출되기 때문에 치료를 시작하기 전에 그리고 혈청 크레아티닌 수치를 정기적으로 결정하는 것이 좋습니다.
- 정상 신장 기능을 가진 환자에서 적어도 매년;
- VGN에 해당하는 혈청 크레아티닌 수치와 노인 환자의 경우 적어도 일년에 2-4 회 정도의 혈청 크레아티닌 수치를 보입니다.
노인 환자는 종종 신기능이 무증상으로 감소합니다. 항 고혈압, 이뇨 치료 또는 NSAID 사용과 같은 경우 신장 기능이 저하 될 수있는 상황에서는 특별한주의가 필요합니다. 80 세 이상의 환자를 치료할 때는주의를 기울여야합니다.
방사선에 대한 요오드 시험 대조 물질 투여는 혈관 신부전을 초래할 수 있기 때문에, 메트포르민 히드로 클로라이드, 미리 이들 연구시에 정지되어야한다. 메트포르민 하이드로 클로라이드의 사용은 이러한 연구가 끝난 후 48 시간 후에 그리고 신장 기능의 재평가 결과를받은 후에 만 변경 될 수 있음을 나타냅니다.
Metformin hydrochloride는 일반, 척추 또는 경막 외 마취를 사용하여 계획된 외과 개입 48 시간 전에 중단해야합니다. 이 약의 사용은 수술 후 48 시간 이내에 또는 구강을 통해 음식을 회복 한 후, 신장 기능의 재평가 결과가 변경되지 않은 경우에만 재개 될 수 있습니다.
등록 후 기간 동안 리나 글 립틴을 복용중인 환자에서 급성 췌장염이 발생했다. 췌장염이 발생하면 Gentadueto ®를 중단해야합니다.
모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향
높은 정신 집중과 정신 운동 반응 속도가 요구되는 일을 수행하고 수행하는 능력에 대한 약물의 효과를 연구하기위한 연구는 수행되지 않았다. 약을 복용하는 동안 어지럼증의 경우를 감안할 때주의를 기울여야합니다. 환자가 현기증을 경험하면 잠재적으로 위험한 활동을 피해야합니다. 운전 차량 및 구동 장치.
과다 복용
건강한 피험자에 대한 통제 된 임상 시험에서 600 mg (권장 복용량의 120 배)에 달하는 리나 글 립틴 1 회 복용량이 잘 견딥니다. 인체에서 600 mg을 초과하는 용량으로 약물을 사용한 경험은 없습니다.
Metformin을 850 mg에 이르는 복용량으로 사용했을 때 저산소증은 관찰되지 않았지만 유산증이 발견되었다. Metformin을 과다 투여하면 유산증이 발생할 수 있습니다. 유산균증은 응급 의료 상황의 범주에 속하며, 그러한 경우의 치료는 병원에서 수행됩니다.
증상 :
- 저혈당, 메스꺼움, 현기증이 가능합니다.
치료 :
- 위 세척, 흡착제 섭취;
- 증상 치료 - 혈당 프로파일의 체액, 조절 및 정상화에 / 있음. 젖산염과 메트포르민 염산염을 제거하는 가장 효과적인 방법은 혈액 투석입니다.
약물 상호 작용
건강한 지원자에서 리나 글 립틴 (1 일 1 회 10 mg)과 메트포르민 (850 mg 2 회 / 일)을 동시에 반복 사용하면 리나 글 립틴 또는 메트포르민의 약물 동태가 크게 바뀌지 않았습니다.
약물 상호 작용에 대한 약물 동태 학 연구 Gentadueto ®는 실시되지 않았다. 그러나 이러한 연구는 Gentadueto®, linagliptin 및 metformin과 같은 별도의 활성 성분으로 수행되었습니다.
기판과 약물 상호 작용에 대한 낮은 용량에서 생체 내 데이타에서 얻어진 조건에 대응 메트포르민, 글 리벤 클라 미드, 심바스타틴, 피오글리타존, 와파린, 디곡신, 경구 피임약의 약동학에 Linagliptin 임상 적으로 유의 한 효과 CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-을 동질 효소에 대한 당 단백질 및 유기 양이온 전달체 (TOC)를 포함한다.
메트포민. 메트포르민 (850 mg 3 회 / 일 반복 사용)과 리나 글 립틴 (2 mg / 1 일 1 회)의 동시 사용은 리나 글 립틴 또는 메트포르민의 약물 동태 학에서 임상 적으로 중요한 변화를 가져 오지 못한다.
술 포닐 우레아 유도체. 리나 글 립틴을 5mg 씩 반복 투여하고 글리벡을 단일 용량 (glyburide 1.75mg)으로 병용해도 리 람글 립틴의 평형 상태의 약물 동력학은 변하지 않습니다. 그러나, AUC 및 C에서 임상 적으로 유의미한 감소가있다최대 글리벡 클 라드 14 %. glibenclamide는 주로 CYP2C9에 의해 대사되기 때문에이 데이터는 리나 글 립틴이 CYP2C9 억제제가 아니라는 결론을 뒷받침합니다. 글 리벤 클라 미드 주로 CYP2C9에 의해 대사 될 때 (예를 들면 글 리피 지드, 톨 부타 미드 및 글리메피리드) 다른 설 포닐 우레아와 함께 임상 적으로 유의 한 상호 작용이 예상되지 않음.
티아 졸리 딘 디온. 병용 linagliptina (10 ㎎을 1 회 / 1 일)과 피오글리타존 CYP2C8 및 CYP3A4에 대한 기질의 약물 동태 linagliptina 또는 피오글리타존 피오글리타존 또는 활성 대사 산물에 대한 임상 적으로 유의 한 효과 (45 밀리그램 / 일의 용량으로 여러 용량).
리토 나비 르 리나 글 립틴 (5mg / 일 단회 투여)과 리토 나비 르 (200mg의 반복 투여)를 병용하면 AUC와 C최대 리나 글 립틴 (linagliptin)을 각각 약 2 ~ 3 회 투여 하였다. 리나 글 립틴의 약물 동태 학에서 이러한 변화는 임상 적으로 중요한 것으로 간주되지 않는다. 따라서 다른 P- 당단백 / CYP3A4 억제제와의 임상 적으로 유의 한 상호 작용이 기대되지 않으며 용량 변화가 필요하지 않습니다.
리팜피신. 리나 글 립틴과 리팜피신을 반복 사용하면 AUC와 C가 감소합니다최대 리나 글 립틴을 각각 39.6 % 및 43.8 % 감소 시켰으며, DPP-4의 기초 활성 억제를 약 30 % 감소시켰다. 따라서 리라 맙 립틴이 P- 당단백의 활성 유도제와 함께 임상 적 효능을 유지할 것으로 기대되지만, 완전히 나타낼 수는 없다.
디곡신. 리나 글 립틴 (5mg / day)과 디곡신 (0.25mg / day)을 반복 사용하면 디곡신의 약물 동력학에 영향을 미치지 않습니다.
와파린. (-) Linagliptin는 S의 약동학을 변경하지 않았고, 5 mg / 일의 용량으로 반복 도포 또는 R (+) 와파린, CYP2C9를 억제하는 부존재 linagliptina 능력을 나타내는 CYP2C9 용 기판이다.
심바스타틴. 이 Linagliptin / 일 10 mg을 반복 sverhterapevticheskoy 도즈를 사용하는 용량 조절을 필요로하지 않는 심바스타틴의 약동학에 최소한의 영향을 미친다.
경구 피임약. levonorgestrel 또는 ethinyl estradiol과 함께 5mg의 용량으로 리나 글 립틴을 병용해도 평형 상태에서 약물의 약물 동태가 변화되지 않습니다.
메트포민. 급성 알코올 중독시 metformin의 사용은 유산증 발병의 위험을 증가시킵니다 (특히 단식, 영양 실조 또는 간 장애의 경우). 알코올과 에틸 알콜을 함유 한 약물은 피해야합니다.
신 세뇨관 분비 (예 : 시메티딘)에 의해 배설되는 양이온 성 약물은 메트포르민과 상호 작용하여 일반적인 신장 관형 수송 시스템과 경쟁 할 수 있습니다. 따라서 신 튜 타르 분비에 의해 배설되는 양이온 성 약물의 동시 사용, 혈당의 세심한 관리, 권장 복용량 처방 내 메트포르민 용량의 변경 및 필요한 경우 당뇨병 치료의 교정이 필요합니다.
