이 기사에서는 마약 Galvus의 사용법을 읽을 수 있습니다. Galvus의 사용에 대한 의사의 의견뿐만 아니라이 약의 소비자 인 사이트 방문객의 리뷰를 발표했습니다. 약물에 대한 피드백을 더 적극적으로 추가하라는 큰 요청 :이 약은 도움을 주거나 질병을 없애기 위해 도움을주지 못했으며, 어떤 합병증과 부작용이 관찰 되었는가, 어쩌면 주석에 제조업체가 명시하지 않은 것일 수 있습니다. Galvusa 유사 구조가 존재할 때 아날로그. 성인, 어린이, 임신 및 수유기의 제 2 형 당뇨병 치료에 사용하십시오. 약물의 성분.
Galvus - 경구 혈당 강하제. Vildagliptin (약물 Galvus의 유효 성분)은 췌장의 섬모기구 자극제 클래스의 일원으로 효소 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)를 선택적으로 억제합니다. DPP-4 (90 % 이상)의 활성을 신속하고 완전하게 저해하면 글루카곤 유사 1 형 펩타이드 (GLP-1)와 포도당 의존성 인슐린 분비 성 폴리 펩타이드 (HIP)가 소장에서부터 하루 중 전신 순환계로 기저 및 식품 자극에 의해 분비됩니다.
GLP-1과 HIP의 농도를 증가시킴으로써 vildagliptin은 포도당에 대한 췌장 베타 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 인슐린 분비를 향상시킵니다.
제 2 형 당뇨병 환자에서 vildagliptin을 1 일 50-100mg으로 사용하면 췌장의 베타 세포 기능이 향상됩니다. 베타 세포의 기능 향상 정도는 초기 손상 정도에 달려 있습니다. 비 당뇨병 환자 (정상 혈장 포도당 수치)에서, vildagliptin은 인슐린 분비를 자극하지 않으며 포도당 수치를 감소시키지 않습니다.
내인성 GLP-1의 농도를 증가시킴으로써, vildagliptin은 포도당에 대한 α 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 글루카곤 분비 조절을 향상시킵니다. 식사 중 글루카곤 과잉 수준을 낮추면 인슐린 저항성이 감소합니다.
GLP-1 및 HIP의 농도 증가로 인한 고혈당의 배경에서 인슐린 / 글루카곤 비율의 증가는식이기도 및 식사 후에 간에서 포도당 생성을 감소시켜 혈장 내 포도당 농도를 감소시킨다.
또한, vildagliptin의 사용 배경에 대해 혈장의 지질 수준이 감소하지만 GLP-1 또는 HIP에 대한 효과 및 췌장 베타 세포의 기능 개선과는 관련이 없습니다.
GLP-1 수치가 증가하면 위 배출이 느려질 수 있지만,이 효과는 vildagliptin 사용시 관찰되지 않는 것으로 알려져 있습니다.
Galvus Met - 경구 저혈당 복합제. 마약 Galvus Met는 작용 기전이 다른 두 가지 혈당 강하제로 구성됩니다 : 디펩 티딜 펩 티다 제 -4 억제제 계열에 속하는 빌다 글 립틴과 비구아나이드 류의 대표 물질 인 메트포르민 (염산염 형태). 이러한 구성 요소를 조합하면 24 시간 내에 제 2 형 당뇨병 환자의 혈액에서 포도당 농도를보다 효과적으로 조절할 수 있습니다.
구성
Vildagliptin + 부형제 (Galvus).
Vildagliptin + Metformina hydrochloride + 부형제 (Galvus Met).
약동학
공복시에 복용하면 vildagliptin은 빠르게 흡수됩니다. 동시에 섭취하면 vildagliptin의 흡수율은 약간 감소하지만 음식물 섭취량은 흡수도 및 AUC에 영향을 미치지 않습니다. 약물은 혈장과 적혈구 사이에 고르게 분포합니다. Biotransformation은 vildagliptin 배설의 주요 경로입니다. 인체에서는 약물 복용량의 69 %가 전환됩니다. 약물 섭취 후 약 85 %의 용량이 신장에서 배출되고 15 %는 장에서 배출되며 변하지 않은 vildagliptin의 신장 배설은 23 %입니다.
성별, 체질량 지수 및 인종은 vildagliptin의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.
18 세 이하의 소아 및 청소년에서의 vildagliptin의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.
음식물 섭취의 배경에 비해 메트포르민의 흡수 정도와 비율은 다소 감소합니다. 약물은 실제로 혈장 단백질에 결합하지 않지만 sulfonylurea 유도체는 90 % 이상 결합합니다. 메트포민은 적혈구에 들어갑니다 (아마도이 과정에서 시간이 지남에 따라 증가합니다). 건강한 지원자에게 정맥 주사를 시행하면 metformin은 신장에 의해 변하지 않은 형태로 제거됩니다. 간에서 대사되지 않으며 (사람에서 대사 산물이 검출되지 않음) 담즙에 배설되지 않습니다. 섭취시 흡수 된 선량의 약 90 %가 처음 24 시간 동안 신장을 통해 제거됩니다.
환자의 성별은 메트포르민의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.
18 세 미만의 소아 및 청소년에서 메트포르민의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.
Galvus Met의 일부인 vildagliptin과 metformin의 약물 동태 학에 대한 식품의 영향은 두 약물을 따로 따로 복용했을 때와 차이가 없었다.
적응증
제 2 형 당뇨병 :
- 다이어트 요법 및 운동과 병용하는 단일 요법;
- 이전에 vildagliptin과 metformin을 병용 투여 한 환자에서 (Galvus Met의 경우);
- 다이어트 요법 및 운동의 불충분 한 효과를 가진 초기 약물 요법으로서 메트포민 (metformin)과 병용 투여;
- 다이어트 요법, 운동 및 단독 요법의 효과가없는 경우 메트포민, 설 포닐 유레아 (sulfonylurea) 유도체, 티아 졸리 딘 디온 (thiazolidinedione) 또는 인슐린과의 2 가지 성분 요법의 일부로서;
- 삼중 결합 요법의 일환으로 :식이 요법과 운동을 배경으로 설 포닐 유레아 유도체와 메트포르민으로 치료를 받았던 환자에서 설 포닐 유레아 유도체 및 메트포르민과 병용 투여시 충분한 혈당 조절을하지 못했다.
- 이전에 인슐린과 메트포민을식이 요법과 운동의 배경으로 받아 왔으며 충분한 혈당 조절을하지 못한 환자에서 인슐린과 메트포르민을 병용하는 3 가지 조합 요법의 일환으로
출품 형태
정제 50 mg (Galvus).
50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg 코팅 된 정제 (Galvus Met).
사용 및 투여 요법에 대한 지침
Galvus는 식사와 관계없이 섭취합니다.
약물의 용량 요법은 효과 및 내약성에 따라 개별적으로 선택해야합니다.
단일 요법을 시행하거나 메트포르민, 티아 졸리 딘 디온 또는 인슐린 (메트포르민과 함께 또는 메트포르민과 병용 투여)과의 2- 성분 복합 요법의 일부로서 약물의 권장 용량은 하루 50mg 또는 100mg입니다. 인슐린으로 치료 한 2 형 당뇨병이 심한 환자의 경우 Galvus는 하루 100mg의 용량으로 사용하는 것이 좋습니다.
Galvus의 3 배 병용 요법 (vildagliptin + sulfonylurea derivatives + metformin)의 일환으로 권장 용량은 하루 100mg입니다.
하루 50mg의 복용량은 아침 1시에 접수해야합니다. 1 일 100mg을 하루 2 번, 아침과 저녁에 50mg 투여해야합니다.
술 포닐 우레아 유도체와의 2- 성분 병용 요법의 일부로 사용되는 경우, Galvus의 권장 용량은 아침에 1 일 1 회 50mg입니다. 설 포닐 유레아 유도체와 병용 투여시, 1 일 100 mg의 용량에서 약물 요법의 효과는 1 일 50 mg에서의 효과와 유사 하였다. 더 나은 혈당 조절을 위해 최대 권장 일일 복용량 100 mg을 배경으로 불충분 한 임상 효과가있는 경우 메트포르민, 설 포닐 유도체, 티아 졸리 딘 디온 또는 인슐린을 추가 저혈당 약으로 처방 할 수 있습니다.
신장과 간에서 가벼운 질환을 앓고있는 환자에게는 투여 요법을 교정 할 필요가 없습니다. 중등도 또는 중증의 신장 기능 장애 (혈액 투석에 대한 만성 신부전을 포함한)에서 1 일 1 회 50mg의 용량으로 약물을 사용해야합니다.
노인 환자 (65 세 이상)는 Galvus 투약 요법을 교정 할 필요가 없습니다.
18 세 미만의 소아 및 청소년에서이 약에 대한 경험이 없으므로이 범주의 환자에게 약물을 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
약은 안에 사용됩니다. 약물 Galvus Met의 용량 요법은 효과 및 내약성에 따라 개별적으로 선택해야합니다. 약을 사용할 때 Galvus Met는 권장 최대 일일 용량 인 vildagliptin (100mg)을 초과해서는 안됩니다.
Galvus Met의 권장 초기 용량은 환자에게 이미 사용 된 vildagliptin 및 / 또는 metformin의 처방 요법을 고려하여 선택해야합니다. Metformin의 특징 인 소화 기계 부작용의 심각성을 줄이기 위해 Galvus Met는 식사 중에 복용합니다.
vildagliptin 단일 요법의 효과가없는 Galvus Met의 초기 용량은 Galvus Honey를 하루 2 회 50mg / 500mg의 복용량으로 시작하여 치료 효과를 평가 한 후 복용량을 점차적으로 증가시킬 수 있습니다.
Metformin 단일 요법의 효과가없는 Galvus Met의 초기 용량 : 이미 복용 된 Metformin의 용량에 따라 하루 50mg / 500mg, 50mg / 850mg 또는 50mg / 1000mg의 용량으로 단일 타블렛으로 Galvus Met로 치료할 수 있습니다.
이전에 vildagliptin과 metformin을 별도의 정제로 병용 투여 한 환자에서 Galvus Met의 초기 투여 : 이미 vildagliptin 또는 metformin으로 투여 한 용량에 따라 Galvus Met로 치료하는 경우 기존 치료법에 가능한 한 가깝게 50mg / 500mg, 50 ㎎ / 850 ㎎ 또는 50 ㎎ / 1000 ㎎ 및 효과에 의한 적정.
식이 요법과 운동의 효능이 불충분 한 제 2 형 당뇨병 환자의 초기 치료로서 Galvus Meth의 초기 용량 : 시작 요법으로 Galvus Met는 1 일 1 회 50mg / 500mg의 초기 용량으로 투여해야하며 치료 효과를 평가 한 후 복용량을 1 일 2 회 50mg / 100mg으로 적정합니다.
Galvus Met과 sulfonylurea 유도체 또는 인슐린과의 병용 요법 : Galvus Met의 용량은 vildagliptin 용량 50 mg 1 일 2 회 (하루 100 mg)와 이전에 단일 제제로 복용 한 것과 동일한 용량으로 계산됩니다.
마약 Galvus Met의 사용은 신부전이나 신장 기능 장애가있는 환자에게는 금기입니다.
Metformin은 신장에 의해 배설됩니다. 65 세 이상의 환자에서는 종종 신장 기능이 감소하기 때문에, Galvus Met는 정상 신장 기능을 확인하기 위해 QC를 결정한 후에 만 포도당 농도의 정상화를 보장하는 최소 용량으로이 범주의 환자에게 처방됩니다. 65 세 이상의 환자에서 약물을 사용할 때는 정기적으로 신장 기능을 모니터해야합니다.
Galvus Met의 안전성과 유효성은 18 세 미만의 소아 및 청소년에서 연구되지 않았으므로,이 범주의 환자에서는 약물 사용을 금합니다.
부작용
- 두통;
- 현기증;
- 떨림;
- 오한;
- 메스꺼움, 구토;
- 위식도 역류;
- 복통;
- 설사, 변비;
- 헛배;
- 저혈당증;
- 다한증;
- 피로;
- 피부 발진;
- 두드러기;
- 가려움;
- 관절통;
- 말초 부종;
- 간염 (치료를 중단 할 때 되돌릴 수 있음);
- 췌장염;
- 피부의 국부적 인 박리;
- 물집;
- 비타민 B12의 흡수 감소;
- 유산균증;
- 입안의 금속 맛.
금기 사항
- 신부전 또는 신부전증 : 혈청 크레아티닌 수치가 남성의 경우 1.5 mg % (135 mmol / l 이상), 여성의 경우 1.4 mg % (110 mmol / l 이상) 인 경우.
- 탈수 (설사, 구토), 발열, 중증 전염병, 저산소증 (쇼크, 패혈증, 신장 감염, 기관지 폐렴 성 질환);
- 급성 및 만성 심부전, 급성 심근 경색, 급성 심혈관 질환 (쇼크);
- 호흡 부전;
- 비정상적인 간 기능;
- 급성 또는 만성 대사 산증 (당뇨병 성 케톤 산증 (혼수 상태 유무 포함) 포함). 당뇨병 케톤 산증은 인슐린 요법으로 조절해야합니다.
- 유산염증 (병력 포함);
- 이 약은 수술 2 일전, 조영제 도입과 함께 방사성 동위 원소, X- 선 조사를 실시하지 않고 시행 후 2 일 이내에 처방하지 않습니다.
- 임신;
- 수유 기간;
- 1 형 당뇨병;
- 만성 알코올 중독, 급성 알코올 중독;
- 저칼로리 식단 준수 (하루 1000kcal 미만).
- 18 세까지의 어린이 나이 (효율성 및 사용 안전은 확립되지 않음);
- vildagliptin이나 metformin 또는 약물의 다른 성분에 대한 과민성.
일부 경우에는 간 기능이 손상된 환자에서 유산이보고되고 간질이나 간 생화학 적 매개 변수가있는 환자에게는 Galvus Met을 사용해서는 안됩니다.
60 세 이상의 환자에서 메트포르민을 함유 한 약물을 사용하거나 유산증 발병 위험이 높아져 많은 육체 노동을 수행 할 때주의를 기울여야합니다.
임신과 수유 중 사용
임산부에게 마약 Galvus 또는 Galvus Met 사용에 대한 충분한 데이터가 없기 때문에 임신 중에 마약 사용은 금기입니다.
임산부의 포도당 대사에 장애가있는 경우, 신생아 이환율과 사망률의 빈도뿐만 아니라 선천적 기형 발생 위험이 증가합니다. 임신 중 혈당 농도를 정상화하려면 인슐린 단독 요법을 권장합니다.
실험적 연구에서 권장 용량보다 200 배 높은 용량으로 빌다 글리 presc을 처방했을 때,이 약물은 출산율과 초기 태아 발달 장애를 일으키지 않았으며 태아에게 기형 유발 효과가 없었습니다. 1:10의 비율로 메트포르민과 병용 투여시 vildagliptin을 처방했을 때 태아에 대한 기형 유발 효과도 발견되지 않았습니다.
vildagliptin이나 metformin이 사람의 모유에 배설되는지 여부는 알려지지 않았기 때문에 모유 수유 중에 Galvus를 사용하는 것은 금기입니다.
어린이에게 사용
18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 금기 사항 (효능 및 사용 안전성 입증되지 않음).
노인 환자에서 사용
60 세 이상의 환자에서 메트포르민을 함유 한 약물을 사용하는 데는주의를 기울여야합니다.
특별 지시 사항
인슐린을 투여받는 환자에서 Galvus 또는 Galvus Met는 인슐린을 대체 할 수 없습니다.
빌다 글 립틴의 응용 프로그램 (일반적으로 임상 증상이없는) aminotransferases의 활동을 증가 약물 또는 가브 스 가브 스 메트로의 투여 전 대조군에서보다 더 자주 관찰되고 있기 때문에 정기적으로 약물 치료 동안은 간 기능을 결정하는 것이 좋습니다. 환자가 아미노 전이 효소의 활성이 증가한 경우,이 결과는 반복 연구에 의해 확인되어야하며 간 기능의 생화학 지표는 정상화 될 때까지 정기적으로 결정되어야합니다. 반복 검사를 통해 AST 또는 ALT 활동의 초과가 VGN보다 3 배 이상 높으면 해당 약을 취소하는 것이 좋습니다.
Lactic acidosis는 매우 드물지만 심각한 대사성 합병증으로 metformin이 인체에 축적 될 때 발생합니다. Metformin 사용 중 젖산 산증은 주로 신장 기능이 불량한 당뇨병 환자에서 관찰되었다. 젖산 산증이 발생할 위험은 케톤 산증, 장기간의 금식, 장기간의 알코올 남용, 간 기능 부전 및 저산소증을 유발하는 질병으로 치료가 어려운 당뇨병 환자에서 증가합니다.
유산증의 발병으로 호흡 곤란, 복부 통증 및 저체온증과 함께 혼수 상태가 나타납니다. 다음 실험실 매개 변수는 진단 가치가 있습니다 : 혈액 pH 감소, 혈청 젖산 농도가 5 nmol / l 이상인 것, 음이온 간격이 증가하고 젖산염 / 피루 베이트 비율이 증가한 것. 대사 산증이 의심되면 약물을 중단해야하며 환자는 즉시 입원해야합니다.
메트포민은 대부분 신장에 의해 배설되기 때문에 유산의 축적 위험과 유산 산증의 발병률이 높을수록 신장 기능이 손상됩니다. 약을 사용할 때 Galvus Met은 정기적으로 신장 기능을 평가해야하며, 특히 항 고혈압제, 저혈당제 또는 NSAID로 치료하는 초기 단계에서 그 위반에 기여하는 다음과 같은 조건에서 신장 기능을 평가해야합니다. 원칙적으로 신장 기능은 Galvus Met로 치료를 시작하기 전에 평가되어야하며 정상 신장 기능을 가진 환자의 경우 1 년에 1 회 이상, VGN보다 높은 혈청 크레아티닌 환자의 경우 2 ~ 4 회 이상 평가해야합니다. 신장 기능이 손상 될 위험이 높은 환자의 경우 1 년에 2 ~ 4 회 이상 모니터링해야합니다. 신장 기능 저하 징후가 나타나면 Galvus Met을 폐지해야합니다.
요오드 함유 방사선 요법 제제의 혈관 내 투여가 필요한 방사선 검사를 실시 할 때, 요오드 함유 방사선 요법 제의 혈관 내 투여로 신장 기능이 급격히 악화되어 위험을 증가시킬 수 있기 때문에 Galvus Met을 일시적으로 중단해야합니다 (연구 48 시간 전과 48 시간 후). 유산증의 발병. 신장 기능을 재평가 한 후에 만 Galvus Met 복용을 재개 할 수 있습니다.
급성 심혈관 기능 부전 (쇼크)에서는 급성 심부전, 급성 심근 경색 및 저산소증, 젖산 산증 및 프리레 날 급성 신부전을 특징으로하는 다른 상태가 발생할 수 있습니다. 위의 상태가 발생하면 즉시 약물을 취소해야합니다.
외과 개입시 (음식 및 수분 섭취 제한과 관련없는 소규모 작업 제외) Galvus Met은 취소해야합니다. 환자가 스스로 먹기 시작한 후에 약물 복용을 재개 할 수 있으며 신장 기능이 손상되지 않았 음을 알 수 있습니다.
에탄올 (알코올)은 메트포르민이 락 테이트 대사에 미치는 영향을 향상 시킨다는 것이 확인되었습니다. 환자는 Galvus Met 약물 사용 중 알코올 남용의 허용 불가에 대해 경고해야합니다.
Metformin은 약 7 %의 경우에서 비타민 B12의 혈청 농도가 무증상으로 감소하는 것으로 나타났습니다. 매우 드문 경우에 이러한 감소는 빈혈의 발전으로 이어집니다. 명백하게, 메트포르민 및 / 또는 비타민 B12로 대체 요법을 중단 한 후에, 비타민 B12의 혈청 농도는 신속하게 정상화됩니다. Galvus Met 검사를받는 환자는 적어도 일 년에 한 번 완전한 혈액 검사를 실시하고, 이상이 발견되면 원인을 결정하고 적절한 조치를 취하는 것이 좋습니다. 분명히 일부 환자 (예 : 비타민 B12 또는 칼슘의 섭취가 부적절하거나 흡수가 불충분 한 환자)는 혈청 비타민 B12 농도를 낮추는 경향이 있습니다. 그러한 경우 비타민 B12의 혈청 농도를 최소 2 ~ 3 년마다 1 회 이상 측정하는 것이 좋습니다.
이전에 치료법에 반응 한 제 2 형 당뇨병 환자가 악화 된 증상 (실험실 매개 변수 또는 임상 증상의 변화)을 보이며 증상이 막연한 경우 케톤 산증 및 / 또는 유산균증을 검사하기위한 검사를 수행해야합니다. 산증이 한 가지 형태로 확인되면 즉시 Galus Met을 취소하고 적절한 조치를 취해야합니다.
일반적으로 Galvus Met 만받는 환자는 저혈당이 없지만 저 칼로리식이 요법 (강렬한 신체 활동은 칼로리 섭취로 보상되지 않음) 또는 알코올 섭취의 배경에서 발생할 수 있습니다. 저혈당증은 노인, 쇠약 해지거나 쇠약 해지는 환자, hypopituitarism, 부신 기능 부전 또는 알코올 중독의 배경에서 가장 가능성이 높습니다. 노인 환자와 베타 차단제를 투여받는 환자의 경우 저혈당 진단이 어려울 수 있습니다.
저혈당 치료제를 안정적으로 복용하는 환자에서 발생하는 스트레스 (고열, 외상, 감염, 수술) 하에서 후자의 효과가 급격히 감소 할 수 있습니다. 이 경우, Galvus Met를 취소하고 인슐린을 처방해야 할 수도 있습니다. 급성기가 끝나면 Galvus Met로 치료를 재개 할 수 있습니다.
모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향
마약 Galvus 또는 Galvus Met가 차량을 운전하고 메커니즘으로 작업하는 능력에 미치는 영향은 연구되지 않았습니다. 약물 사용 중 어지러움이 생기면 운전을하지 말고 기계 장치를 다루어야합니다.
약물 상호 작용
vildagliptin (1 일 1 회 100mg)과 메트포르민 (1 일 1 회 1000mg)을 동시에 사용 하였을 때 임상 적으로 유의 한 약물 동력 학적 상호 작용이 없었습니다. 임상 시험 도중 또는 다른 병용 약물 및 물질을 투여받은 환자에서 Galvus Met 약물의 광범위한 임상 사용 도중 예기치 않은 상호 작용이 없었습니다.
Vildagliptin은 약물 상호 작용 가능성이 낮습니다. vildagliptin은 cytochrome P450 isoenzymes의 기질이 아니며, 이러한 isoenzymes를 억제하거나 유도하지 않기 때문에 P450의 기질, 저해제 또는 유도 물질과의 상호 작용은 거의 없습니다. vildagliptin을 동시에 사용하면 CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 및 CYP3A4 / 5와 같은 효소 기질 약물의 신진 대사 속도에는 영향을 미치지 않습니다.
vildagliptin과 제 2 형 당뇨병 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) 또는 좁은 치료 범위 (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin)의 치료에 가장 많이 사용되는 약물과의 임상 적으로 중요한 상호 작용은 입증되지 않았습니다.
Furosemide는 메트포르민의 Cmax와 AUC를 증가 시키지만 신장 결석에는 영향을주지 않습니다. Metformin은 furosemide의 Cmax와 AUC를 감소시키고 신장 결석에 영향을주지 않습니다.
니페디핀은 메트포르민의 흡수, Cmax 및 AUC를 증가시킨다. 또한, 소변에서 배설물을 증가시킵니다. 메트포민은 니페디핀의 약물 동태 학적 매개 변수에 거의 영향을 미치지 않습니다.
Glibenclamide는 메트포르민의 약동학 / 약력학 변수에 영향을 미치지 않습니다. Metformin은 일반적으로 glibenclamide의 Cmax와 AUC를 감소 시키지만 효과의 크기는 크게 다릅니다. 이런 이유로, 그러한 상호 작용의 임상 적 중요성은 불분명하다.
관상 분비로 신장에서 배설되는 amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin 및 기타와 같은 유기 양이온은 이론적으로 공통된 신장 관형 수송 시스템에서 경쟁하기 때문에 metformin과 상호 작용할 수 있습니다. 시메티딘은 혈장 / 혈중 메트포르민 농도와 AUC를 각각 60 %와 40 % 증가시킵니다. 메트포르민은 시메티딘의 약물 동태 학적 매개 변수에 영향을 미치지 않습니다.
Galvus Met 약물을 신장 기능에 영향을 미치는 약물 또는 신체의 메트포민 (metformin) 분포와 함께 사용할 때는주의를 기울여야합니다.
일부 약물은 고혈당증의 원인 및 제제 용 혈당 강하제는 티아 지드 및 기타 이뇨제, 글루코 코르티코 스테로이드 (GCS), 페 노티 아진, 호르몬, 갑상선 약물, 에스트로겐, 경구 피임약, 페니토인, 니코틴산, 교감 신경, 칼슘 채널 차단제, 및 이소니아지드를 포함하는 비 효율성에 기여할 수있다. 그러한 병용 약물을 처방하거나 반대로 철수 할 경우 메트포민의 유효성 (혈당 강하 효과)을주의 깊게 모니터링하고 필요한 경우 약물 용량을 조정하는 것이 좋습니다.
후자의 고혈당 작용을 피하기 위해 다나졸을 동시에 복용하는 것은 권장하지 않습니다. 필요하다면 danazol을 사용한 치료와 중단 후 danazol은 포도당 수준의 조절하에 메트포르민의 용량 조절을 필요로합니다.
Chlorpromazine을 고용량 (하루 100mg)으로 섭취하면 혈당 수준이 증가하여 인슐린 방출이 감소합니다. 신경 이완제를 치료할 때나 후자를 중단 한 후에는 포도당 수준의 조절하에 약물의 용량 조절이 필요합니다.
요오드 함유 방사선 요법 제를 사용하는 방사선 검사로 기능성 신부전이 발생한 당뇨병 환자에서 유산증이 발생할 수 있습니다.
베타 2 - sympathomimetics는 주사로 주입, beta2 - adrenergic 수용체의 자극으로 인해 glycemia를 증가시킵니다. 이 경우 혈당 조절이 필요합니다. 필요한 경우 인슐린 약속을하는 것이 좋습니다.
메트포민과 설 포닐 유레아 유도체, 인슐린, 아카보스, 살리실산 염을 동시에 사용하면 혈당 강하 작용이 증가 할 수 있습니다.
급성 알코올 중독 환자에서 메트포르민을 사용하면 (특히 금식, 피로 또는 간 장애시) 유산증의 위험이 증가하므로 Galvus Met 환자는 알코올 및 에탄올 (알코올)을 함유 한 약물을 삼가야합니다.
마약 Galvus의 유사품
활성 물질의 구조적 유사체 :
약리학 적 그룹을위한 유사체 (저혈당제) :
- Avandamet;
- 아반디아;
- 아르 파제 틴;
- Bagomet;
- 베타 나즈;
- 부 카르반;
- 빅토리아;
- 글라 머제;
- Glibenese;
- 글 리벤 클라 미드;
- Glibomet;
- 글 리아 밥;
- Gliclad;
- 글리 잘 지이드;
- 글리메피리드;
- Glyminfor;
- 글리 티솔;
- 글리 믹 (Gliformin);
- 글루 코바이;
- 글루 코빈;
- 글루 코룸;
- 글루코 파지;
- 글루코 파지 롱;
- Diabetalong;
- 당뇨병;
- 디아 글리타 존;
- 다이 폴린;
- 랑제린;
- Maninil;
- Meglimid;
- 메타 디엔;
- Metglib;
- 메토 감마;
- 메트포르민;
- Nova Met;
- Pioglitis;
- Reclid;
- Roglit;
- 시오 포;
- Sofamet;
- 수 테타;
- 견인;
- Formetin;
- Formin Pliva;
- 클로르 프로 파 미드;
- 유글 루콘;
- Januia;
- Janumet.
당뇨병, 당뇨병
Galvus met에 대한 리뷰
출시 양식 : 태블릿
Galvus가 만난 아날로그
징후에 따라 일치
90 루블에서 가격. 아날로그는 1211 루블보다 저렴합니다.
징후에 따라 일치
97 루블에서 가격. 아날로그는 1204 루블보다 저렴합니다.
징후에 따라 일치
115 루블에서 가격. 아날로그는 1186 루블만큼 저렴합니다.
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Galvus 사용 지침
방출 형태, 구성 및 포장
정제, 희미한 칙칙한 틴트 컬러, 타원형, 경 사진 모서리가있는 필름 코팅 황색; 한쪽에는 "NVR"이라는 레이블이 붙어 있고 다른 하나에는 "SEH"가 있습니다.
부형제 : Hyprolosis - 84.15 mg, 마그네슘 스테아 레이트 - 9.85 mg, hypromellose - 18.58 mg, 이산화 티탄 (E171) - 2.9 mg, macrogol 4000 - 1.86 mg, 활석 - 1.86 mg, 산화철 (E172) - 0.82 mg.
6 개 세트 - 물집 (1, 3, 5, 6, 12, 18, 36) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (1, 3, 5, 6, 12, 18, 36) - 판지를 포장합니다.
약리 작용
마약 Galvus Met는 작용 기전이 다른 두 가지 혈당 강하제로 구성되어 있습니다 : 디펩 티딜 펩티다아제 -4 (DPP-4) 억제제 계열에 속하는 빌다 글 립틴과 비구 아니 드 부류의 대표 물질 인 메트포르민 (염산염 형태). 이러한 구성 요소를 조합하면 24 시간 내에 제 2 형 당뇨병 환자의 혈당 농도를보다 효과적으로 조절할 수 있습니다.
Vildagliptin은 췌장 섬 자극기 클래스의 구성원으로 선택적으로 효소 DPP-4를 억제하여 글루카곤 유사 펩타이드 1 형 (GLP-1)과 포도당 의존성 인슐린 분비 성 폴리 펩타이드 (HIP)를 파괴합니다. Metformin은 간에서 포도당 생성을 줄이고 장에서 포도당 흡수를 감소 시키며 말초 조직에 의한 포도당 흡수 및 이용을 증가시켜 인슐린 저항성을 감소시킵니다.
Metformin은 글리코겐 합성 효소에 작용하는 세포 내 글리코겐 합성을 유도하고 특정 막 포도당 전달 단백질 (GLUT-1 및 GLUT-4)에 의한 포도당 수송을 향상시킵니다.
vildagliptin을 복용 한 후 DPP-4의 활성을 빠르고 완전하게 억제하면 GLP-1과 HIP의 기초 및 음식 자극 자극이 소장에서 하루 중 시스템 순환으로 증가합니다.
GLP-1과 HIP의 농도를 증가 시키면, vildagliptin은 포도당에 대한 췌장 베타 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 인슐린 분비를 향상시킵니다. 베타 세포 기능의 향상 정도는 초기 손상 정도에 따라 다르므로 당뇨병이없는 사람 (혈장 내 정상 포도당 농도 포함)에서 vildagliptin은 인슐린 분비를 자극하지 않으며 포도당 농도를 감소시키지 않습니다.
내인성 GLP-1의 농도를 증가시킴으로써, vildagliptin은 포도당에 대한 β 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 글루카곤 분비 조절을 향상시킵니다. 식사 후 증가 된 글루카곤 농도가 감소하면 인슐린 저항성이 감소합니다.
GLP-1 및 HIP의 농도 증가로 인한 고혈당의 배경에서 인슐린 / 글루카곤 비율의 증가는 식사 중 및 식사 후 간에서 글루코스 생성을 감소시켜 혈장 내 포도당 농도를 감소시킨다.
또한 vildagliptin의 배경에 따라 식사 후 혈장 지질 농도가 감소되었지만이 효과는 GLP-1 또는 HIP에 대한 효과 및 췌장 섬 세포의 기능 개선과 관련이 없습니다. GLP-1의 농도가 증가하면 위 배출이 느려질 수 있지만,이 효과는 vildagliptin을 사용할 때 관찰되지 않는 것으로 알려져 있습니다.
단독 요법 또는 메트포르민, 설 포닐 유도체, 티아 졸리 딘 디온 또는 인슐린과 함께 52 주 동안 제 2 형 당뇨병 환자 5759 명을 대상으로 사용했을 때 당화 혈색소 (HbA1c)와 공복 혈당 수준이 장기간에 걸쳐 유의하게 감소했습니다.
메트포민은 제 2 형 당뇨병 환자에서 글루코스 내성을 개선하여 식사 전후에 혈장 포도당 농도를 감소시킵니다.
설 포닐 우레아 유도체와 달리 메트포민은 제 2 형 당뇨병 환자 또는 건강한 사람 (특별한 경우 제외)에서 저혈당을 일으키지 않습니다. 약물 치료는 고 인슐린 혈증의 발병으로 이어지지 않습니다. 메트포르민을 사용하면 인슐린 분비가 변하지 않고 공복 혈장 및 인슐린 농도가 낮아질 수 있습니다.
메트포르민을 사용할 때, 총 콜레스테롤, 저밀도 지단백질 콜레스테롤 및 트리글리 세라이드의 농도가 감소하여 혈장 포도당 농도에 대한 약물의 효과와 관련이없는 지단백질 대사에 유리한 효과가 있습니다.
vildagliptin과 metformin의 병용 요법을 메트포르민 1500-3000 mg과 빌다 글리 피틴 50 mg을 1 년에 2 회 1 일간 사용하면 혈당 농도가 지속적으로 감소하고 (HbA1c의 감소로 결정됨) 감소 된 환자의 비율이 증가합니다 HbA1c 농도는 적어도 0.6-0.7 % (메트포민을 계속받은 환자군과 비교)였다.
vildagliptin과 metformin의 병용 투여군에서 초기 체중에 비해 체중에 통계적으로 유의 한 변화는 없었다. vildagliptin과 metformin을 병용 투여 한 군에서 치료 시작 24 주 후 동맥성 고혈압 환자에서 수축기 및 이완기 혈압이 감소했습니다.
제 2 형 당뇨병 환자의 초기 치료로서 vildagliptin과 metformin을 병용 투여했을 때 HbA1c 지수의 용량 의존적 인 감소가 24 주간에 관찰되었다. 저혈당증의 경우는 두 치료군 모두에서 미미했다.
임상 시험의 환자에서 vildagliptin (50 mg 2 회 / 일)을 인슐린 (평균 용량 41 U)과 함께 사용하거나 사용하지 않은 경우 HbA1c는 통계적으로 유의하게 0.72 % (초기 값, 평균 8.8 %) 감소했습니다. 치료받는 환자의 저혈당 빈도는 위약군의 저혈당 빈도와 비슷했다.
임상 시험 중 환자에게 vildagliptin (50 mg 2 회 / 일)을 메트포르민 (> 1500 mg)과 글리메피리드 (하루 4 mg 이상)를 병용 투여했을 때 통계적으로 유의하게 평균 8.8 %에서 0.76 %.
약동학
공복시에 복용하면 vildagliptin은 빠르게 흡수되고 최대 혈장 농도 (C최대)은 섭취 후 1.75 시간 이내에 달성됩니다. 음식과 동시에 섭취하면 vildagliptin의 흡수율이 약간 감소합니다. C가 감소합니다최대 19 % 증가하고 2.5 시간에 도달하는 시간이 증가하지만식이 섭취량은 흡수 정도 및 농도 - 시간 곡선 (AUC)에서의 면적에 영향을 미치지 않습니다.
Vildagliptin은 급속하게 흡수되며, 경구 투여 후 절대적인 생체 이용률은 85 %입니다. C최대 투여 량의 치료 범위에서 AUC는 투여 량에 대략 비례하여 증가한다.
혈장 단백질에 대한 빌다 글 립틴의 결합 정도는 낮다 (9.3 %). 약물은 혈장과 적혈구 사이에 고르게 분포합니다. vildagliptin의 분포는 아마도 혈관 외에서 발생하며, 도입 / 도입 후 평형 상태에서의 분포 양 (Vss)은 71 리터입니다.
Biotransformation은 vildagliptin 배설의 주요 경로입니다. 인체에서는 약물 복용량의 69 %가 전환됩니다. 주요 대사 산물은 LAY151 (투여 량의 57 %)이며 약리학 적으로 비활성이며 시아 노 성분의 가수 분해 생성물입니다. 약 복용량의 약 4 %가 아미드 가수 분해됩니다.
실험적 연구에서 DPP-4가 약물의 가수 분해에 긍정적 인 영향을 미친다. Vildagliptin은 cytochrome P450 isoenzymes의 참여로 대사되지 않습니다. 시험 관내 연구에 따르면, vildagliptin은 P (CYP) 450 동종 효소의 기질이 아니며 시토크롬 CYP450 동종 효소를 억제하지 않으며 유도하지 않는다.
약물 섭취 후 약 85 %의 복용량이 신장에 의해 제거되고 15 %는 장내로 제거되며 변하지 않은 vildagliptin의 신장 배설은 23 %입니다. 평균 반감기 T의 도입으로1/22 시간에 도달하면 vildagliptin의 총 혈장 클리어런스와 신장 제거율은 각각 41 l / h 및 13 l / h입니다. T1/2 섭취 후 복용량에 관계없이 약 3 시간입니다.
특수한 경우의 약물 동태 학
성별, 체질량 지수 및 인종은 vildagliptin의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.
간 기능이 손상된 환자
약물 사용 후 간 기능 장애, 경증 및 중등도 (Child-Pugh 분류에 따라 6-10 점) 환자에서 vildagliptin의 생체 이용률은 각각 8 % 및 20 % 감소합니다. 간 기능이 심하게 손상된 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 12 점)에서는 vildagliptin의 생체 이용률이 22 % 증가했습니다. vildagliptin의 생체 이용률의 최대 변화는 평균 30 %까지 증가하거나 감소하며 임상 적으로 유의하지 않습니다. 간 역기능의 중증도와 약물의 생체 이용률 간에는 상관 관계가 없었다.
신장 기능이 손상된 환자
신장 기능이 손상된 환자에서 vildagliptin의 경증, 중등도 또는 중증 AUC는 건강한 지원자와 비교하여 각각 1.4 배, 1.7 배 및 2 배 증가했습니다. 경도, 중등도 및 중증 신장 손상 환자에서 LAY151 대사 산물의 AUC는 각각 1.6, 3.2, 7.3 배 증가하였고 대사 산물 BQS867은 1.4, 2.7, 7.3 배 증가했다. 말기 만성 신장 질환 (CKD) 환자의 제한된 데이터는이 그룹의 지표가 심한 신장 손상 환자의 지표와 유사 함을 나타냅니다. 말기 CKD 환자에서 대사 산물 인 LAY151의 농도는 심한 신장 손상 환자의 농도와 비교하여 2-3 배 증가했다. 혈액 투석과 함께 비다 글 립틴 (Vidagliptin) 배설은 제한적이다 (약제의 단회 투여 후 4 시간 이상 3-4 시간 지속되는 과정 중에 3 %).
65 세 이상의 환자에서 사용
약물의 생체 이용률의 최대 증가는 32 % (C최대 18 %)은 임상 적으로 유의하지 않으며 DPP-4의 억제에는 영향을 미치지 않는다.
18 세 미만의 환자에서 사용
18 세 이하의 소아 및 청소년에서의 vildagliptin의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.
공복시 500 mg 용량으로 경구 투여 한 경우 메트포르민의 절대 생체 이용률은 50-60 %였다. 최대 혈장 농도 (C최대)은 투여 후 1.81-2.69 시간에 걸쳐 달성된다. 약물의 용량을 500 mg에서 1500 mg으로, 또는 850 mg에서 2250 mg의 용량으로 경구로 증가 시키면 약동학 파라미터의 증가가 더 빨랐다 (직선 관계에 대해 예상되는 것보다). 이 효과는 흡수가 느려지는 것과 관련하여 약물 제거의 변화에 그다지 큰 영향을 미치지 않습니다. 음식물 섭취의 배경에 비해 메트포르민의 흡수 정도와 비율도 약간 감소했습니다. 그래서, 850 mg의 용량으로 1 회 복용량을 섭취하면 C가 감소합니다최대 및 AUC가 약 40 % 및 25 % 증가하고 최대 농도 (T최대) 35 분 동안. 이 사실들의 임상 적 중요성은 확립되어 있지 않다.
850 mg의 단일 용량으로, 메트포르민의 겉보기 분배 용량은 654 ± 358 l입니다. 약물은 실제로 혈장 단백질에 결합하지 않지만 sulfonylurea 유도체는 90 % 이상 결합합니다. 메트포민은 적혈구에 들어갑니다 (아마도이 과정에서 시간이 지남에 따라 증가합니다). 표준 스킴 (표준 투여 량 및 투여 빈도)에 따라 메트포르민을 사용할 때, 혈장 내 약물의 평형 농도는 24-48 시간 내에 도달하며, 일반적으로 1㎍ / ml를 초과하지 않는다.
통제 된 임상 시험에서 C최대 플라스마에 들어있는 메트포르민은 5 μg / ml를 초과하지 않았습니다 (과량 섭취 한 경우 라 할지라도).
건강한 지원자에게 메트포민을 단일 / 도입함으로써 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설됩니다. 이 경우 약물은 간에서 대사되지 않으며 (사람에서 대사 물이 확인되지 않음) 담즙에 배설되지 않습니다.
Metformin의 신장 제거가 크레아티닌 클리어런스 (CK)보다 약 3.5 배 빠르기 때문에 약물의 주요 제거 경로는 관상 분비입니다. 섭취시, 흡수 된 약량의 약 90 %가 처음 24 시간 동안 신장에 의해 제거됩니다; 이걸로1/2 혈장에서 약 6.2 시간입니다. T1/2 전혈에서 나온 메트포민은 약 17.6 시간이며 이는 적혈구에서 약물의 상당 부분이 축적되어 있음을 나타냅니다.
특수한 경우의 약물 동태 학
환자의 성별은 메트포르민의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.
간 기능이 손상된 환자
간 기능이 불충분 한 환자에서 메트포르민의 약물 동태 학적 특징은 연구되지 않았다.
신장 기능이 손상된 환자
신장 기능이 손상된 환자 (CC로 평가) T1/2혈장 및 전혈에서 Metformin이 증가하고 CC의 감소에 비례하여 신 청 제거율이 감소합니다.
65 세 이상의 환자에서 사용
65 세 이상의 건강한 사람들의 약물 동태 학 연구의 제한된 데이터에 따르면, 메트포르민의 총 혈장 제거율 감소와 T1/2 및 C최대 젊은 얼굴에 비해. 65 세 이상의 사람들에서 metformin의 약물 동태의 이러한 특징은 주로 신장 기능의 변화와 관련이 있으며 따라서 80 세 이상의 환자는 정상 CC에서만 약물 Galvus Met을 사용할 수 있습니다.
18 세 미만의 환자에서 사용
18 세 미만의 소아 및 청소년에서 메트포르민의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.
다른 민족의 환자에서 사용
메트포민의 약동학 적 특성에 대한 환자의 민족성의 영향에 대한 증거는 없다.
다른 인종의 2 형 당뇨병 환자에서 metformin의 통제 된 임상 시험에서 약물의 저혈당 효과는 동일한 정도로 나타났다.
연구들은 AUC와 C의 관점에서 생물학적 동등성을 보였다최대 Galvus Met는 3 가지 용량 (50mg + 500mg, 50mg + 850mg, 50mg + 1000mg)과 vildagliptin 및 metformin으로 나누어 각각 별도의 정제로 복용합니다.
식사는 Galvus Met의 일부로서 vildagliptin의 흡수 정도와 정도에 영향을주지 않습니다. C 값최대 Galvus Met 약물의 조성에서 메트포민의 AUC는 식품과 동시에 투여했을 때 각각 26 %와 7 % 감소했다. 또한, 메트포르민의 흡수는 음식물 섭취의 배경에 비해 느려졌 고, T최대 (2.0 ~ 4.0 시간). 비슷한 변화 C최대 메트포민을 별도로 사용한 경우에는 음식 섭취의 배경에 대한 AUC가 관찰되었지만, 후자의 경우에는 그 변화가 덜 유의했다. Galvus Met의 일부인 vildagliptin과 metformin의 약물 동태 학에 대한 식품의 영향은
적응증
제 2 형 당뇨병 (다이어트 요법 및 운동과 병용) :
- 빌다 글 립틴 또는 메트포르민 단독 요법의 효과가 불충분 함.
- 이전에 vildagliptin과 metformin의 병용 요법을 monodrugs 형태로받은 환자;
- 적절한 혈당 조절을 달성하지 않고 이전에 설 포닐 유레아 유도체 및 메트포르민으로 치료 한 환자에서 설 포닐 유레아 유도체 (삼중 결합 요법)와 병용 투여;
- 적절한 혈당 조절을하지 않고 인슐린 요법을 안정적인 용량으로 투여 받고 메트포민을 투여받은 환자에서 인슐린과의 3 가지 조합 요법에서;
-식이 요법, 운동 및 혈당 조절 개선이 불충분 한 제 2 형 당뇨병 환자에서 초기 치료제로.
투약 요법
약은 안에 사용됩니다. 약물 Galvus Met의 용량 요법은 치료의 효과 및 내약성에 따라 개별적으로 선택해야합니다. 약을 사용할 때 Galvus Met는 권장 최대 일일 용량 인 vildagliptin (100mg)을 초과해서는 안됩니다.
당뇨병의 지속 기간과 당뇨병의 지속 기간, 환자의 상태 및 이미 사용 된 빌다 글 립틴 및 / 또는 메트포르민의 환자 처방을 고려하여 Galvus Met의 권장 초기 투여 량을 선택해야합니다. 메트포민의 특징 인 위장관 기관의 부작용의 심각성을 줄이기 위해 Galvus Met를 식사 중에 섭취합니다.
vildagliptin 단일 요법으로 Galvus Meth의 초기 용량
Galvus Met 치료는 1 일 2 회 50mg + 500mg의 용량으로 시작될 수 있습니다. 치료 효과를 평가 한 후에 점차적으로 용량을 증가시킬 수있다.
Metformin 단일 요법의 효과가없는 Galvus Met 약물의 초기 용량
이미 복용 된 메트포르민의 용량에 따라, 50mg + 500mg, 50mg + 850mg 또는 50mg + 1000mg의 용량으로 1 회 1 정을 투여하여 Galvus Met로 치료할 수 있습니다.
이전에 vildagliptin과 metformin의 병용 요법을 별도의 타블렛으로받은 환자에서 Galvus Met의 초기 용량
이미 vildagliptin이나 metformin의 복용량에 따라, Galvus Met 로의 처치는 50mg + 500mg, 50mg + 850mg 또는 50mg + 1000mg의 기존 처방과 가능한 한 가깝게 알약으로 시작해야합니다. 효율성에서.
식이 요법과 운동의 불충분 한 효능으로 제 2 형 당뇨병 환자에서 초기 치료로서 Galvus Meth의 시작 용량
치료 시작시, Galvus Met은 1 일 1 회 50mg + 500mg의 초기 용량으로 사용되어야하며, 치료 효과를 평가 한 후에 점진적으로 용량을 50mg + 1000mg 2 회 / 일로 증가시켜야합니다.
Galvus Meth와 sulfonylurea 유도체 또는 인슐린과의 병용 요법
약 Galvus Met의 용량은 vildagliptin 50mg x 2 회 / 일 (하루 100mg)의 용량과 이전에 단일 제제로 복용 한 용량과 동일한 용량의 메트포르민을 기준으로 계산됩니다.
신장 기능이 손상된 환자
신장 기능이 손상된 환자의 경우 크레아티닌 클리어런스 (Cockroft-Gault 공식을 사용하여 계산 한 CK)를 60 ~ 90 ml / min 범위에서 약물 용량을 조정해야 할 수 있습니다. QA가있는 환자에서 Galvus Met 약물 사용
부작용
아래에 제시된 데이터는 단일 요법 및 병합 요법에서의 vildagliptin 및 metformin의 사용과 관련됩니다.
vildagliptin 치료 중 무증상 과정의 비정상적인 간 기능 (간염 포함)은 거의 관찰되지 않았습니다. 대부분의 경우에, 정상으로부터의 간 기능 지표에서의 이러한 장애 및 이상은 약물 요법 중단 후 합병증없이 그들 스스로 해결되었다. vildagliptin을 1 일 1 회 또는 2 회 투여했을 때, 간 효소 ALT 또는 AST의 정상 상한치 (VGN)의 3 배 이상의 활성 증가 빈도는 각각 0.2 % 또는 0.3 %였다 (대조군의 0.2 %와 비교). 간 효소의 증가 된 활성은 무증상이거나 진행되지 않았으며 담즙 정체 또는 황달을 동반하지 않았다.
(AE)의 빈도를 평가하기 위해 다음과 같은 기준을 사용했다 : 매우 자주 (> 1/10), 종종 (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
금기 사항
- vildagliptin 또는 metformin 또는 약물의 다른 성분에 대한 과민성;
- 신부전 또는 신장 기능 장애 (남성의 경우 혈청 크레아티닌 농도> 1.5 밀리그램 / ℓ 이상이고 여성의 경우> 1.4 밀리그램 % (> 110 밀리몰 / ℓ);
- 탈수 (설사, 구토), 발열, 심각한 전염병, 저산소증 (쇼크, 패혈증, 신장 감염, 기관지 폐렴 성 질환);
- 급성 및 만성 심부전, 급성 심근 경색, 급성 심혈관 부전 (쇼크), 호흡 부전;
- 비정상적인 간 기능;
- 급성 또는 만성 대사 산증 (당뇨병 케톤 산증 (혼수 상태 유무 포함) 포함). 당뇨병 케톤 산증은 인슐린 요법으로 조절해야합니다. 유산균증 (무력증 포함 및 그 포함);
- 수술 전 48 시간, 조영제 도입 후, 48 시간 이내에 방사선 동위 원소, X 선 검사를 사용해서는 안됩니다.
- 임신과 모유 수유;
- 1 형 당뇨병;
- 만성 알코올 중독, 급성 알코올 중독;
- 저 칼로리 식단 준수 (1000 kcal / day 미만);
- 18 세 미만의 어린이에게 유효성과 안전성이 입증되지 않았다.
- 어떤 경우에는 간 기능 장애가있는 환자, 간혹 metformin의 부작용 중 하나 인 유산 환자에서 유산균증이 관찰되기 때문에 간 질환 환자 나 간 기능 장애가있는 환자에게 Galvus Met을 사용해서는 안됩니다.
주의 깊게 : 메트포르민을 함유 한 약물은 젖산 산증을 일으킬 위험이 높아 60 세 이상의 환자에게 두꺼운 신체 검사를 시행 할 때주의해서 사용해야합니다.
임신과 수유 중 사용
vildagliptin을 권장량보다 200 배 이상 투여 한 동물 실험 결과,이 약물은 배아의 초기 발달에 장애를 일으키지 않으며 기형 유발 효과도 없었다. 1 : 10의 비율로 메트포민과 병용하여 빌다 글 립틴 (vildagliptin)을 사용할 때, 기형 유발 효과도 발견되지 않았다.
임신 중 마약 Galvus Met의 사용에 대한 충분한 데이터가 없기 때문에 임신 중 약물의 사용은 금기입니다.
Metformin은 모유로 전달됩니다. vildagliptin이 모유에 배설되는지는 알려지지 않았습니다. 모유 수유 중 약물 Galvus Met의 사용은 금기입니다.
간 위반에 대한 신청
금기증 : 비정상적인 간 기능.
Metformin의 부작용 중 하나 일 수있는 간 기능이 손상된 환자에서 유산증이 관찰되는 경우가 있으므로 간 질환이 있거나 간장 생화학 적 매개 변수가 손상된 환자에게 Galvus Met을 사용하면 안됩니다
신장 기능의 위반에 대한 신청
금기 사항 : 신부전 또는 신장 기능 부전 : 남성의 경우 혈청 크레아티닌 수치가> 1.5 mg % (> 135 μmol / l)이고 여성의 경우> 1.4 mg % (> 110 μmol / l) 일 때; 탈수 (설사, 구토), 발열, 중증 전염병, 저산소증 (쇼크, 패혈증, 신장 감염, 기관지 폐렴 성 질환)과 같은 신장 기능 장애를 일으킬 위험이있는 급성 질환
어린이에게 사용
금기 사항 : 18 세 미만의 어린이 (효능 및 사용 안전은 확립되지 않았다).
노인 환자에서 사용
60 세 이상의 환자에서 메트포르민을 함유 한 약물을 사용하는 데는주의를 기울여야합니다.
특별 지시 사항
인슐린 치료 환자에서 Galus Meth는 인슐린 치료를 대체 할 수 없습니다.
간 기능 장애
vildagliptin을 사용할 때 aminotransferases의 활성 증가 (대개 임상 증상이없는)가 대조군보다 더 자주 기록 되었기 때문에 Galus Meth 약물을 사용하기 전에 간 기능의 생화학 지표를 결정하는 것이 좋습니다. 아미노 전이 효소의 활성이 증가하는 경우 결과를 확인하기 위해 두 번째 연구가 수행되어야하며 간 기능의 생화학 지표는 정상화 될 때까지 정기적으로 결정되어야합니다. 반복 검사를 통해 AST 또는 ALT 활동의 초과가 VGN보다 3 배 이상 높으면 해당 약을 취소하는 것이 좋습니다.
Lactic acidosis는 metformin이 체내에 축적 될 때 발생하는 매우 드물지만 심각한 대사성 합병증입니다. 중증의 신장 기능 장애가있는 당뇨병 환자에서 주로 메트포르민과 함께 젖산 산증이 관찰되었습니다. 젖산 산증이 발생할 위험은 케톤 산증, 장기간의 금식, 장기간의 알코올 남용, 간 기능 장애 및 저산소증을 유발하는 질병으로 치료가 어려운 당뇨병 환자에서 증가합니다.
젖산 산증, 호흡 곤란, 복통 및 저체온증이 나타나며 혼수 상태가 이어집니다. 다음 실험실 매개 변수는 진단 가치가 있습니다 : 혈액 pH 감소, 혈청 젖산 농도가 5 nmol / l 이상, 음이온 간격이 증가하고 젖산 / 피루브산 농도가 증가합니다. 젖산 산증이 의심되면 약물을 중단해야하고 환자는 즉시 입원해야합니다.
신장 기능 조절
메트포민은 신장에 의해 대부분 배설되기 때문에 신장 성 기능 장애의 중증도에 비례하여 젖산 산증의 발병 위험이 증가합니다. 약물 사용시 Galvus Met은 항 고혈압제, 혈당 강하제 또는 NSAID 치료의 초기 단계와 같이 특히 신장 기능에 영향을 미치는 조건에서 신장 기능을 정기적으로 평가해야합니다. 신장 기능은 Galvus Met로 치료를 시작하기 전에 평가되어야하며 정상 신장 기능을 가진 환자의 경우 1 년에 1 회 이상, 노인 환자의 경우보다 낮은 정상 수준의 QC 환자의 경우 연간 24 회 이상 평가해야합니다. 신기능 장애가 발생할 위험이 높은 환자의 경우 1 년에 2 ~ 4 회 더 자주 모니터링해야합니다. 신장 기능이 악화되었다는 증거가 있으면 Galvus Met을 중단해야합니다.
혈관 내 투여를위한 요오드 함유 방사선 요법 제의 사용
요오드 함유 방사선 요법 제제의 혈관 내 투여가 필요한 엑스레이 검사를 시행 할 때, 요오드 함유 방사선 요법 제제의 혈관 내 투여로 인해 날카로운 상태가 될 수 있기 때문에 Galvus Met을 일시적으로 취소해야합니다 (연구 시작 48 시간 전과 48 시간 후). 신장 기능의 저하 및 유산증의 위험을 증가시킵니다. Galvus Met은 신장 기능의 재평가 후에 만 재개되어야합니다.
급성 심혈관 기능 부전 (쇼크)에서는 급성 심부전, 급성 심근 경색 및 저산소증, 젖산 산증 및 프리레 날 급성 신부전을 특징으로하는 다른 상태가 발생할 수 있습니다. 위의 상태가 발생하면 즉시 약물을 취소해야합니다.
수술시 (음식과 수분 섭취 제한과 관련이없는 작은 수술 제외), Galvus Met은 중단해야합니다. 안정적으로 신장 기능을 제외시킨 환자의 구강 음식 섭취를 회복 한 후에도 약물의 재개가 가능합니다.
에탄올은 젖산 대사에 대한 메트포르민의 효과를 향상 시킨다는 것이 확인되었습니다. 환자는 Galvus Met 약물 사용 중 알코올 남용의 허용 불가에 대해 경고해야합니다.
비타민 B 함량12
메트포르민은 약 7 %의 경우에서 비타민 B 농도의 무증상 감소를 유발한다는 것이 확인되었습니다.12 혈청에서. 매우 드문 경우에 이러한 감소는 빈혈의 발전으로 이어집니다. 메트포르민 중단 및 / 또는 비타민 B 대체 요법12 혈중 비타민 b 농도12 신속하게 정상화. 마약 Galvus Met를받는 환자의 경우 연간 1 회 이상 일반 임상 혈액 분석 지표를 모니터링해야합니다. 혈액 학적 매개 변수의 표준 편차가 발견되면 그러한 장애의 원인을 밝혀야하며 적절한 치료가 수행되어야한다. 일부 환자 (예 : 부적절한 섭취 또는 손상된 비타민 B 흡수 환자12 또는 칼슘) 비타민 B의 농도를 감소시키는 성향이 있습니다12 혈청에서. 그런 환자에서 비타민 B 농도 측정12 혈청에서 2 ~ 3 년에 1 번 이상 진단 할 수 있습니다.
이전에 치료에 반응 한 제 2 형 당뇨병 환자의 열화
비정상적인 검사 소견이 정상에서 발견되거나 치료에 대한 적절한 반응을 보이는 환자에서 일반적인 증상이 악화되는 임상 증상이 나타나는 경우 (특히 증상이 명확하게 나타나지 않거나 희미하게 나타나는 경우)에는 케토 산증 및 / 또는 젖산 산증을 감지하기 위해 검사실 진단을 즉시 수행해야합니다. 산증을 발견하면 즉시 약물 사용을 중단하고 환자의 상태를 교정하는 데 필요한 조치를 취해야합니다.
근본적으로 저혈당증은 Galvus Met만으로 치료를받는 환자에서는 관찰되지 않지만 저 칼로리식이 요법 (강렬한 운동은 칼로리 섭취로 보정되지 않는 경우)이나 알코올 섭취의 배경에서 발생할 수 있습니다. 저혈당의 발달은 노인, 쇠약 해지거나 쇠약해진 환자, hypopituitarism, 부신 기능 부전 또는 알코올 중독의 배경에서 가장 가능성이 높습니다. 노인 환자와 베타 차단제를 투여받는 환자의 경우 저혈당 진단이 어려울 수 있습니다.
저혈당 치료제의 효과 감소
표준 계획에 따라 저혈당제를 투여받는 환자에서 발생하는 스트레스 (발열, 외상, 감염, 수술 등) 하에서 후자의 효과가 급격히 감소 할 수 있습니다. 이 경우 약물 Galvus Met 및 인슐린 요법을 일시적으로 취소해야 할 수 있습니다. Galvus Met의 치료 재개는 급성기가 끝난 후에 가능합니다.
동물에서의 실험 연구에서 권장 용량보다 200 배 높은 용량의 빌다 글 립틴 (vildagliptin)을 사용하면 번식력 장애가 발생하지 않았습니다.
메트포르민을 하루에 600mg / kg의 용량으로 투여했을 때 남성과 여성의 임신 능력에 부정적인 영향은 없었으며 이는 신체 표면적 측면에서 권장 용량보다 약 3 배 높았다. 인간의 다산에 미치는 영향에 대한 연구는 수행되지 않았다.
모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향
Galvus Met이 차량과 메커니즘을 운전하는 능력에 미치는 영향은 연구되지 않았다. 약물 사용 중 어지러움이 생기면 운전과 기제를 삼가야합니다.
과다 복용
Vildagliptin은 200mg / day의 용량으로 잘 견딥니다.
약물을 400 mg / 일 복용하면 드물게 경미한 일과성 감각 이상, 열, 부종 및 일시적인 리파제 활성이 증가 할 수 있습니다 (VGN의 2 배 이상). vildagliptin의 용량을 600mg / day로 증가시킴으로써 말단부의 부종을 유발할 수 있으며, 감각 이상 및 CPK, C- 반응성 단백질 및 미오글로빈 (AST) 활성의 증가가 동반됩니다. 과다 복용의 모든 증상과 실험실 변수의 변화는 약물 중단 후 사라집니다.
투석을 통해 몸에서 약물을 제거하는 것은 거의 불가능합니다. 그러나, vildagliptin (LAY151)의 주 가수 분해 대사 산물은 혈액 투석에 의해 체내에서 제거 될 수 있습니다.
50g 이상의 약물 섭취로 인해 메트포르민 과다 복용 사례가 몇 건 있었는데 약 10 %의 과량의 메트포르민이 저혈당증을 보였으 나 (약물 투여와의 관련성이 입증되지 않았 음); 유산증이 32 %의 경우에서 관찰되었다. 젖산 산증의 초기 증상은 메스꺼움, 구토, 설사, 체온 저하, 복통, 근육통이며 호흡, 현기증, 의식 장애 및 혼수 상태가 증가 할 수 있습니다. Metformin은 혈역학 적 장애가 발생하지 않고 혈액 투석 (최대 170 ml / min의 클리어런스)으로 혈액에서 제거됩니다. 따라서, 약물의 과다 복용시 혈액으로부터 메트포르민을 제거하기 위해 혈액 투석을 사용할 수 있습니다.
과다 복용시 환자의 상태와 임상 증상에 따라 적절한 증상 치료를 실시 할 필요가있다.
약물 상호 작용
vildagliptin (1 일 1 회 100mg)과 metformin (1 회 1000mg 1 일)을 동시에 사용했을 때 임상 적으로 유의 한 약물 동력 학적 상호 작용이 없었습니다. 임상 연구 과정이나 다른 약물 및 약물을 동시에 복용하는 환자에게 Galvus Met 약물을 널리 임상 적으로 사용하는 과정에서 예상치 못한 상호 작용은 발생하지 않았습니다.
Vildagliptin은 약물 상호 작용 가능성이 낮습니다.
vildagliptin은 cytochrome P450 (CYP) 효소의 기질이 아니며이 isoenzymes를 억제하거나 유도하지 않기 때문에 P450 (CYP)의 기질, 억제제 또는 유도제와의 상호 작용은 거의 없습니다. vildagliptin을 동시에 사용하면 CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 및 CYP3A4 / 5와 같은 효소 기질 약물의 신진 대사 속도에는 영향을 미치지 않습니다.
제 2 형 당뇨병 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) 또는 좁은 치료 범위 (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin)의 치료에 가장 일반적으로 사용되는 약물과 vildagliptin의 임상 적 중요성은 아직 확립되지 않았다.
Furosemide가 C를 증가시킵니다.최대 및 메트포르민의 AUC에 영향을 미치지 만 신질 제거에는 영향을 미치지 않습니다. Metformin은 C를 줄입니다.최대 및 AUC를 증가 시키며 또한 신우 클리어런스에 영향을주지 않는다.
니페디핀은 흡수를 증가시키고 C최대 및 메트포르민의 AUC; 또한 신장으로 인한 분비물도 증가시킵니다. 메트포민은 니페디핀의 약물 동태 학적 매개 변수에 거의 영향을 미치지 않습니다.
Glibenclamide는 메트포르민의 약동학 / 약력학 변수에 영향을 미치지 않습니다. Metformin은 일반적으로 C를 감소시킵니다.최대 및 glibenclamide의 AUC가 있지만 효과의 크기는 크게 다릅니다. 이런 이유로, 그러한 상호 작용의 임상 적 중요성은 불분명하다.
관상 분비로 신장에서 배설되는 amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin 및 다른 것들은 이론적으로 일반적인 신장 관형 수송 시스템에 대한 경쟁 때문에 metformin과 상호 작용할 수 있습니다. 따라서 시메티딘은 혈장 내 메트포르민의 농도와 AUC를 각각 60 %와 40 % 증가시킵니다. 메트포르민은 시메티딘의 약물 동태 학적 매개 변수에 영향을 미치지 않습니다. Galvus Met 약물을 신장 기능에 영향을 미치는 약물 또는 신체의 메트포민 (metformin) 분포와 함께 사용할 때는주의를 기울여야합니다.
다른 약물 : 일부 약물은 고혈당을 일으켜 혈당 강하제의 효과를 감소시킬 수 있습니다. 이러한 약물에는 thiazides 및 기타 이뇨제, glucocorticosteroids, phenothiazines, 갑상선 호르몬 제제, estrogens, 경구 피임약, phenytoin, 니코틴산, sympathomimetics, 칼슘 길항제 및 isoniazid가 포함됩니다. 그러한 약물을 동시에 사용하거나 취소하는 경우에는 메트포민의 효과 (혈당 강하 효과)를주의 깊게 모니터링하고 필요한 경우 약물의 용량을 조정하는 것이 좋습니다.
후자의 고혈당 작용을 피하기 위해 다나졸을 동시에 복용하는 것은 권장하지 않습니다. 필요하다면 danazol으로 치료 한 후 그리고 danazol을 중단 한 후에 혈당 농도를 조절하여 metformin의 용량을 조절해야합니다.
Chlorpromazine을 대용량 (하루 100mg)으로 사용하면 혈당이 증가하여 인슐린 방출이 감소합니다. 신경 이완제를 치료할 때 그리고 후자를 중단 한 후에는 혈당 농도를 조절하여 약물 Galvus Met의 용량 조절이 필요합니다.
요오드 함유 방사선 요법 제 요오드 함유 방사선 요법 제를 사용하는 방사선 학적 연구는 당뇨병 환자에서 기능성 신부전의 배경에 대비하여 유산증을 유발할 수 있습니다.
베타 주입2-sympathomimetics : β 자극으로 인한 혈당 증가2-adrenoreceptors. 이 경우 혈당 조절이 필요합니다. 필요한 경우 인슐린을 사용하는 것이 좋습니다.
메트포민과 설 포닐 유레아 유도체, 인슐린, 아카보스, 살리실산 염을 동시에 사용하면 혈당 강하 작용이 증가 할 수 있습니다.
급성 알코올 중독 환자에서 메트포르민을 사용하면 (특히 단식, 낭비 또는 간 기능 장애가있는 경우) 젖산 산증이 발생할 위험이 증가하므로 Galvus Met로 치료하는 동안 에틸 알콜을 함유 한 알코올 및 약물을 삼가야합니다.
스토리지 이용 약관
약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 30 ° C 이하의 건조한 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 - 2 년. 만료일 이후에는 사용하지 마십시오.
